COMPETENTA 2 – Specifica notiunile de farmacodinamie
FAZA FARMACODINAMICA
FIXAREA moleculei de substanta
activa de substanta reactiva
INTERACTIUNEA
MEDICAMENT- RECEPTOR
in tesut EFECT
DECLANSAREA ACTIUNII ------------------ FARMACODINAMIC
FARMACODINAMICE ( efect terapeutic )
Actiunea farmacodinamica este un proces fiziologic, biochimic sau fizic, rezultat al
interactiunii dintre medicament si organism.
Pentru realizarea actiunii farmacodinamice trebuie parcurse doua etape:
1. FIXAREA medicamentului de receptori si INTERACTIUNEA, cu
formarea complexului MEDICAMENT – RECEPTOR (MR)
2. aparitia unor modificari locale care este -
DECLANSAREA ACTIUNII FARMACODINAMICE
Actiunea farmacodinamica consta deci in modificarea in sens pozitiv (stimulator)
sau negativ (inhibitor) a unor functii fiziologice sau indepartarea unor tulburari ale
acestor functii.
Aceste doua etape au loc la nivel celular si la nivel molecular.
Receptorii farmacologici sunt macromolecule proteice, fiind localizati:
- fie in membrana celulara = receptori membranari
- fie intracelular, in citoplasma si nucleu = receptori citoplasmatici si nucleari si
care leaga anumite substante active cu care formeaza complexe (M-R)
Formarea acestor complexe este posibila datorita existentei pe suprafata receptorilor a
unui situs receptor pe care se poate lega molecula de medicament.
Modelul molecular a analgezicelor morfinice arata ca receptorul corespunzator are
forma unei pungi neregulate in care patrunde molecula de medicament.
Formarea complexului M-R se realizeaza prin stabilirea unor legaturi intre molecula
de medicament si receptor.
Formarea complexului M-R determina aparitia unor procese fizico-chimice si
biochimice care au ca rezultat efectul farmacodinamic.
29
Capacitatea unui medicament de a se lega specific de un receptor reprezinta afinitate
si este esentiala pentru formarea complexului M-R.
Legaturile sunt in majoritatea cazurilor labile, ceea ce permite medicamentului sa se
lege si sa se desfaca de pe receptori foarte repede.
Substantele care se fixeaza pe receptori se comporta diferit:
- unele se cupleaza cu receptorii adica au afinitate pentru acestia si ii activeaza
producind efectul farmacologic si se numesc agoniste ale receptorilor
farmacologici si au o activitate intrinseca (stimulatoare)
- alte substante se fixeaza pe receptori, deci au afinitate, dar nu ii activeaza, adica nu
au o activitate intrinseca. Acestea sunt antagoniste sau blocante (inhibitoare)
Daca doua substante au afinitate pentru aceeasi receptori, ele intra in competitie intre
ele pentru situsul receptor si va invinge substanta a carei concentratie si afinitate pentru
receptorul respectiv este mai mare.
AGONISTI
In majoritatea cazurilor, interactiunile medicament-receptor se conformeaza teoriei
ocupationale, potrivit careia, raspunsul farmacologic este direct proportional cu
cantitatea de receptori pe care s-au fixat moleculele de medicament agonist.
30
Actiunea medicamentelor la nivel molecular, are consecinte asupra metabolismului
celular, influentind structura, biosinteza si catabolismul acizilor nucleici, proteinelor,
lipidelor si glucidelor, ca si procesele de oxidoreducere celulara.
Activarea receptorilor mai multor celule dintr-un organ determina un raspuns al
respectivului organ si se poate inregistra un raspuns al organismului la medicamentul
respectiv.
Intensitatea efectului unei substante medicamentoase asupra unui organ depinde de
densitatea receptorilor in organul respectiv.
Cu cat receptorii unei substante se afla in mai multe organe, cu atat efectele acesteia
sunt mai numeroase.
Medicamentele pot avea un efect valabil asupra unui organ bolnav, dar in acelasi timp
pot avea efecte nedorite asupra altor organe sanatoase, de unde posibilitatea aparitiei
unor reactii adverse
ANTAGONISTI
In ansamblu, indivizii reactioneaza diferit la actiunea aceluiasi medicament datorita
diferentelor existente, atat in plan fiziologic cit si patologic, intre oameni.
Dintre factorii fiziologici care influenteaza efectele farmacologice se pot mentiona :
31
* greutatea si suprafata corporala,
* virsta,
* sarcina si lactatia.
Starile patologice pot influenta efectul medicamentelor ex:- in insuficienta renala sau
hepatica avansata este redusa epurarea medicamentului, fiind favorizata toxicitatea
medicamentului.
Influentele de ordin psihic (efectul placebo) au importanta in terapia umana.
Tratamentul indelungat cu anumite substante ca:
- analgezice
- sedative
- hipnotice
- laxative
poate induce o stare de adaptare la efectele sale, cu reducerea in timp a efectului
acestora si aparitia fenomenului de toleranta .
Acesta face necesara cresterea ulterioara a dozajului medicamentului respectiv pentru
a se obtine efectul dorit.
In practica clinica, bolnavii primec un numar mare de medicamente, care prezinta un
risc crescut de a produce diferite reactii adverse, atat proprii fiecarui medicament in
parte, cit si datorata asocierii acestora.
Se produc asa numitele interactiuni medicamentoase care pot avea efecte nedorite
asupra organismului bolnav.
Din aceste considerente este necesara o cunoastere a modului in care medicamentele
administrate concomitent unui bolnav pot interactiona intre ele, pentru a evita asocieri
nedorite si a modifica, la nevoie, dozajul substantelor administrate.
Doza – reprezinta cantitatea de medicament care produce un anumit efect.
In functie de intensitatea actiunii, doza activa se masoara in grame, mg sau unitati
biologice.( UI – Unitati Internationale).
Raportarea se face in functie de greutatea sau suprafata corporala.
Pentru anumite medicamente se folosesc:
- doza de atac , adica doza initiala de medicament, necesara obtinerii platoului
terapeutic si
- doza de intretinere , adica doza individualizata necesara mentinerii unei
concentratii active a medicamentului respectiv.
32
Relatia DOZA – EFECT ( E-efect; C-doza; Emax-efect maxim; DE50- doza la
care apare un effect de 50% din Emaxim
Se mai folosesc:
Ø doza eficace (D.E)- reprezinta cantitatea de medicament care produce un efect
farmacodinamic util;
Ø doza toxica (D.T)- este cantitatea de medicament care determina aparitia
primelor efecte toxice;
Ø doza letala (D.L)- cantitatea de medicament ce poate produce moartea
subiectului caruia i s-a administrat substanta respectiva.
Fenomenul de cumulare sau efect cumulativ
Consta in cresterea efectului farmacodinamic prin administrarea repetata a unei
substante, uneori pana la aparitia efectelor toxice.
Un exemplu il constituie digitala care poate produce varsaturi alimentare in conditiile
administrarii repetate.
33
CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR DUPA DIFERITE CRITERII:
HOMEOPATE, PUTERNIC ACTIVE, TOXICE, OFICINALE, TIPIZATE,
MAGISTRALE.
Tratamentul medicamentos are la baza doua conceptii terapeutice:
- alopatia
- hemeopatia
Clasificarea medicamentelor se refera la medicamentele alopate.
I. CRITERIU- conceptia terapeutica
1. medicamente alopate
- constituie majoritatea formelor farmaceutice utilizate curent in terapeutica,
si sunt formulate, dupa conceptia lui Hipocrate “contraria contrariis curantur
(legea contrariilor = ceea ce este contrar vindeca). Medicamentul actioneaza asupra
bolii in mod antagonic, neutralizandu-i efectele.
Stabilindu-se cauza bolii, se administreaza un medicament care vindeca boala
Tratamentul alopatic poate fi completatcu: -
- fitoterapia care utilizeaza plantele medicinale ca remediu;
34
- aromoterapia care utilizeaza uleiurile volatile ;
- opoterapia care utilizeaza tesuturile si organele animale.
2. medicamente homeopate
Furnicile contin antibiotice Capsule cu ulei de peste
Medicamente homeopate
Spirulina
-numite si remedii homeopate.Sunt formulate dupa conceptia lui Hipocrate
“ similia similibus curantur (legea similitudinii = ceea ce este asemanator vindeca ).
Un medicament este folosit impotriva unei boli, daca provoaca la omul sanatos
aceleasi simptome cu maladia respectiva.
Simptomele bolii duc la alegerea medicamentului iar tratamentul este
individualizat.
Specific pentru tratamentul homeopat sunt:
- legea similitudinii;
- administrarea in cantitati extreme de mici ;
35
- experimentarea pe om (interzis in alopatie).
Folosite rational medicamentele homeopate pot completa pe cele alopate..
Exista peste 2000 de medicamente homeopate, de origine vegetala, animala si
minerala.
Se practica macerarea in alcool a plantelor proaspete pentru extragerea principiilor
active .
Se obtine “ tinctura mama” care se concentreaza la 10 parti din masa initiala pentru
plante sau la 20 parti pentru produse animale.
Ele se diluiaza la 1/10 . 1/100. Inainte de dilutie, flaconul se agita puternic, pentru
a-i creste puterea terapeutica, operatie numita dinamizare.
Formele farmaceutice homeopate care se administreaza sunt:
- solutii, prezentate ca picaturi sau fiole ;
- solutii injectabile , pulberi, comprimate, supozitoare, unguente;
- granule;
- globule;
- doze - forma ex: sunt doze- globule, doze- supozitor.
II. CRITERIU- dupa toxicitate
1. medicamente si substante anodine sau obisnuite .
Se elibereaza cu si fara reteta.
Utilizarea lor este in cantitati de ordinul gramelor.
Se pastreaza in recipiente bine inchise, incolore sau brune pe care se aplica
eticheta cu fond alb si scrisul negru.
Se pastreaza in depozitul farmaciei..
2. medicamente si substante putrnic active, foarte active sau eroice.
Se elibereaza numai cu reteta.
Se pastreaza la Separanda
Utilizarea lor este in cantitati de ordinal centigramelor..
Nu trebuie depasita doza terapeutica maxima din FR X.
Se pastreaza in recipiente bine inchise,cu dop rodat, incolore sau brune, pe care se
aplica eticheta cu fond alb si scrisul rosu.
3. medicamente si substante toxice si stupefiante.
Se elibereaza numai cu reteta.
Se pastreaza la Venena, sub cheie.
Se pastreaza in recipiente bine inchise incolore sau brune pe care se aplica eticheta cu
fond negru si scrisul alb si in plus etichetele “cap de mort si “ atentie otrava”.
Utilizarea lor este in cantitati de ordinal miligramelor.
36
Daca se depasesc dozele terapeutice maxime admise, produc fenomene toxice, chiar
moartea.
Nu se elibereaza din farmacie nici o substanta toxica, fara sa fie prelucrata intr-o
forma farmaceutica.
Eticheta pentru VENENA
Stupefiante = cunoscute si sub numele de drog sau narcotice.
Sunt substante de sinteza, semisinteza saunaturale ,a caror utilizare antreneaza o
intoxicatie cronica care determina:
- toxicomania – este nevoia de administrare continua a acestui drog;
- obisnuinta – este tendinta de a creste aceste doze, pentru a obtine aceleasi efecte
- tendinta de crima – cu consecinte nocive pentru individ si societate
Medicamentele cu substante stupefiante , ca si substantele toxice, au eliberare strict
reglementata pe baza de reteta speciala, cu timbru sec, si numai pentru 3 zile.
III. CRITERIU- originea, natura, compozitia materiilor prime
1. medicamente definite chimic
Contin una sau mai multe SM de natura minerala, biologica, de semisinteza sau sinteza
obtinute prin :
- prelucrarea produselor minerale;
37
- semisinteza sau sinteza chimica;
extractia de produse vegetale sau animale;
- biotehnologii diverse.
2. medicamente nedefinite chimic
Contin amestecuri cu caracteristici variabile.
Se prepara prin extractie din plante, din microorganisme sau din produse animale.
IV. CRITERIU- modul de formulare
1. medicamente magistrale se prepara in farmacie, la cerere, pe baza
de prescriptie medicala(reteta).
Retetele sunt prescrise de medic.
Medicamentele au o durata de pastrare scurta, se prepara in cantitati mici si sunt
destinate utilizarii imediate.
2. medicamente oficinale sunt medicamente inscrise in FR X, avand
o formula stabila.
Au o durata de pastrare mare si o larga utilizare.
Se prepara in farmacie in cantitati mai mari, din care se fac diviziuni si se pot elibera
bolnavului, la cerere cu sau fara prescriptie medicala.
3. medicamente industriale reprezinta 98% din eliberarile din
farmacie.
Au valabilitate mare 1-3-5 ani, inscrisa pe ambalajul primar;
Se produc in cantitati mari- pe loturi, pe sarje
Denumirea caracteristica inregistrata si folosita numai de firmele producatoare.
Ex: - acidul acetil salicilic, cu prima denumire comerciala de aspirine, are astazi peste
100 de denumiri comerciale, date de firmele producatoare.
38
Pe fiecare unitate de conditionare figureaza urmatoarele elemente:
- numele produsului;
- numarul sarjei de fabricatie;
- numele si adresa producatorului;
- forma farmaceutica;
- compozitia;
- numarul de unitati sau continutul;
- modul de administrare;
- precautii de pastrare;
- termenul de valabilitate;
- marca fabricii;
- pretul de cost.
In legatura cu medicamentul industrial exista si notiuni specifice ca:
*marca unui medicament este numele cu care acesta este pus in circulatie de catre o
firma. Marca apare sub forma unui “semn”, desen,specific firmei respective, pe
ambalajul primar si secundar
39
*produs farmaceutic este considerat orice medicament,care contine o substanta
medicamentoasa si este eliberat sub denumirea sub care a fost inregistrat.
Un alt termen intalnit este medicament.
*produs generic - reprezinta un medicament industrial, reprodus dupa formula
Imodium
40
unui medicament original,( care a fost brevetat), existent deja pe piata..
Medicamentul generic trebuie sa indeplineasca conditiile:
- sa fie similar cu medicamentul original;
- are aceeasi activitate farmacologica si aceleasi indicatii terapeutice;
- sa aiba aceeasi biodisponibilitate;
- sa fie bioechivalent cu medicamentul original;
- nu poate fi inregistrat si nu poate constitui obiectul unei ameliorari terapeutice;
- este comercializat de o firma alta decat cea producatoare a medicamentului
original si cu prêt mai mic;
- comercializarea unui medicament generic este posibila numai daca medicamentul
original este protejat de brevet.
V. CRITERIU- repartizarea dozelor de substanta medicamentoasa in forma
farmaceutica
1. Forme farmaceutice unitare- ex. Fiole, spozitoare, comprimate,
capsule. Repartizarea in doze ofera o mare precizie de dozare.
41
2. Forme farmaceutice unitare fractionabile- ex. Comprimate
fractionabile- ofera posibilitatea de administrare in fractiuni.
3. Forme farmaceutice multidoze- solutii, siropuri, suspensii, pulberi,
granule. Doza se masoara utilizand masuri aproximative (lingura, lingurita,
picatura).
42
VI. CRITERIU- modul de prescriere si de eliberare
1. specialitati medicale- pot fi medicamente magistrale sau
industriale. Se elibereaza din farmacie numai pe baza de prescriptie medicala
– reteta se utilizeaza la indicatiile medicului.
2. medicamente esentiale- sunt medicamente stabilite de OMS pentru
Cu reteta Fara reteta
ajutorul tarilor in curs de dezvoltare. Lista cuprinde 200 de produse absolut
necesare. Se pot elibera cu sau fara reteta.
3. OTC- fara prescriptie medicala. (ex. Produse antigripale, pentru tuse,
fortifiante, anticonceptionale).
OTC- uri
VII. CRITERIU- calea de administrare
43
1. orala (enterala, bucala, digestiva, gastro-intestinala, sau uz intern).
2. pe cai parenterale (I.v, i.m, s.c.)
3. pe cai transmucozale: mucoasele bucale, rectala, vaginala si uretrala.
4. pe cale cutanata (piele)
VIII CRITERIU- ATC (anatomic, terapeutic, chimic)
Are in vedere urmatoarele criterii:
* locul de actiune a medicamentului(anatomic)
* tipul de actiune a medicamentului (terapeutic)
* identitatea chimica a medicamentului (chimic)
Sunt 14 grupe pentru:
1. tractul digestiv si metabolism
2. sange si organe hematopoetice
3. sistemul cardiovascular
4. preparate dermatologice
5. aparatul genito-urinar si hormonii sexuali
6. preparate hormonale sistemice
7. antiinfectioase de uz sistemic
8. antiinfectioase si imunomodulatoare
9. sistemul musculo-scheletic
10.sistemul nervos
11.produse antiparazitare
12.aparatul respirator
13.organe sensitive
14.varia.
44
MEDICATIA APARATULUI DIGESTIV SI ELEMENTE DE
METABOLISM
A01 – Preparate stomatologice
A02 – Medicamente pentru tulburari legate de acid
A03 – Medicamente pentru tulburari functionale gastro-intestinale
A04 – Antiemetice
A05 – Terapia biliara si hepatica
A06 – Laxative
A07 – Antidiareice, antiinflamatoare\ antiinfectioase intestinale
A08 – Medicatia obezitatii
A09 – Produse digestive inclusiv enzime
A10 – Antidiabetice
A11 – Vitamine
A12 – Substante minerale
A13 – Tonice
A14 – Anabolice sistemice
A15 – Alte produse pentru tractul digestiv si metabolism
45
A01 – Preparate stomatologice
A 01- AA Produse pentru profilaxia cariei
Florura de sodiu – ( DCI )
F. cin. – absorbtie buna din tubul digestiv,
- fixare predominant in oase si dinti,
- traverseaza placenta,
- excretie prin urina.
F. din. – favorizeaza remineralizarea, creste densitatea osoasa in osteoporoza
Ind. – in prevenirea cariilor
R.A. – tetanie, tremuraturi, convulsii, aritmii cardiace daca nu se respecta
concentratiile
Adm. – oral. Comprimatele se sug sau se mesteca in gura pentru a favoriza
actiunea locala directa asupra smaltului dentar. Se aplica local.
Produse farmaceutice :
Fluocal- gel
Fluorostom – solutie bucala
Pedi-dent - gel
Zimafluor – comprimate
A 01- AB Antiinfectioase si Antiseptice pentru tratament oral si local
Chlorhexidinum ( DCI )
F. cin. – absorbtie redusa din tubul digestiv si prin piele
F. din. – bacteriostatic si bactericid fata de bacterii
46
Ind. – in gingivita, pentru igienizarea gurii si ingrijirea zilnica
Adm. – prin spalaturi bucale
Corsodyl – solutie externa bucofaringiana
Plak out – sub forma de gel, solutie bucala, sol. externa.
Natamycinum ( DCI )
Ind. – tratament local in candidoza bucala, afte, stomatite.
R.a. – iritatii locale posibile.
Admin. – oral, aplicatii pe limba dupa fiecare masa sau de 4-6 ori\zi
Pimafucin – suspensie.
Nystatinum (DCI )
F. cin – administrate oral se absoarbe putin din tubul digestive, dind concentratii serice
reduse, insuficiente pentru eficienta in micoze viscerale. Eliminarea prin fecale, in mare
parte netransformata.
F. din. – active fata de Candida albicans
R.a. – rar produce reactii adverse.
Admin. – adulti- 500000- 1000000 unitati de 3-6 ori pe zi, minim 7 zile.
Suspensia orala se prepara adaugind 20 ml. Apa distilata in flaconul cu 6g nistatina.
Nistatina – comprimate filmate
Stamicin - comprimate filmate
Hexetidinum ( DCI )
F. din. – antiseptic,bactericid, fungicid,
Ind. – infectii locale bucale(stomatite, afte, paradontopatii, dezodorizarea gurii).
R.A. – rar modifica gustul
Adm. – spalaturi bucale cu solutie ( apa de gura ).
Hexoral – sol. bucala 0,1% si aerosoli 0,2 %
Ossidenta – pasta
Metronidazolum (DCI )
Grinazole – pasta
Metrogene – burete dentar
A 01 – AD Alte preparate pentru tratament oral si local
Benzidaminum ( DCI )
F. din – antiinflamator
Ind. – local in inflamatii ale mucoasei bucale
R.A. – arsuri ale mucoasei bucale
Adm. – sub forma de apa de gura, spray bucal, comprimate pentru supt
Tantum verde – sub forma de comprimate pentru supt
- solutie pentru gargarisme
- pasta de dinti
- spray bucofaringian
47
Plante
Aftolizol – solutie - extract din petale de trandafir, miere purificata
F.din – antiinflamator, antimicrobian, antimicotic.
Ind – stomatite aftoase, microbiene, micotice.
Admin. – 1\2 lingurita, se tine in gura 3-5 minute, apoi se inghite, de 3-5 ori pe zi, timp
de 10-14 zile.
A 02 – Medicamente pentru tulburari legate de acid
Ulcerul gastric sau duodenal, precum si boala de reflux gastroesofagian sunt datorate in
principal unui dezechilibru intre factorii agresivi :
- suc gastric hiperacid,
- reflux biliar,
- infectia cu Helicobacter pylori,
si factorii protectori ai mucoasei gastrice :
- bariera de mucus,
- secretia naturala de bicarbonat
- capacitatea de reinoire si cicatrizare a mucoasei gastrice si duodenale.
Exista substante antiacide care neutralizeaza aciditatea gastrica si linistesc relativ
rapid durerea ulceroasa. Ele se folosesc mai ales in ulcerul duodenal activ.
Antiacidele scad aciditatea gastrica atita timp cit stau in stomac, de aceea se
administreaza doar pe cale orala sub forma de comprimate, pulberi sau suspensii
orale.
Pentru a favoriza dizolvarea, comprimatele trebuie sfarimate in gura.
Ele se administreaza dupa o anumita schema zilnica, tinind cont de ingestia de
alimente.
A 02 A - Antiacide
Sunt de tip :
- Alcalinizante (cu bicarbonat de sodiu ) ;
- Neutralizante ( cu derivati de Ca, Mg, Al ) ;
- Adsorbante ( cu derivati de bismut si silicati ) ;
Sunt indicate in gastrita hiperacida, ulcer gastric si duodenal, in esofagita de reflux,
pentru calmarea temporara a durerilor epigastrice prin cresterea pH-lui.
Actioneaza in 10-20 de minute.
Se administreaza pe nemincate, sau la doua ore dupa masa, intre mese si inainte de
culcare.
Se evita asocierea cu alte medicamente pentru a nu influenta absorbtia acestora.
A 02 AA – Compusi cu magneziu ( Oxid de Mg, hidroxid de Mg )
F. din. – 1 g, neutralizeaza in jumatate de ora HCl=20 mEq
48
- Magnezia usta
A 02 AB – Compusi cu aluminiu
Hidroxid si fosfat de aluminiu
F. cin. – aluminiul din hidroxid se absoarbe partial din tubul digestiv si se elimina
urinar. Fosfatul de aluminiu nu se absoarbe digestiv.
F. din. – hidroxidul de aluminiu are o slaba capacitate antiacida. Durata actiunii 20-
60 min.
R.a. – pot diminua tranzitul intestinal.
C.ind. – in constipatie cronica, boala Alzheimer.
Interact. – efectul antiacid este scazut de alcool, tutun
- Gastroben - comprimate masticabile
- Hidroxid de aluminiu – comprimate
A 02 – Compusi cu calciu
Calcii carbonas
F.cin. – se absoarbe 20%, 80% se elimina prin scaun.
F.din. – durata actiunii 12-24 ore.
Ind. – in aciditate gastrica
R.a. – la doze mari poate determina cresterea secundara a acidului clorhidric gastric
(rebound acid), hipercalcemie si alcaloza.
- Renie – comprimate masticabile care contin carbonat de calciu, carbonat de
magnaziu.
A 02 AD – Combinatii de Al, Ca, Mg.
Combinatiile realizeaza o capacitate antiacida sporita.
- Almagel – suspensie ( cu Al, Mg );
- Dicarbocalm – comprimate ( cu Ca, Mg ) ;
- Maalox – comprimate masticabile ( cu Al, Mg ) ;
- Malucol – comprimate masticabile, contin hidroxid de aluminiu si hidroxid de
magneziu.
A 02 AE – Antiacide cu Antispastice
Ind – pentru calmarea durerilor epigastrice si pentru diminuarea secretiei de acid
clorhidric.
- Calmogastrin – comprimate cu hidroxid de aluminiu si extract de beladona
A 02 AH – Antiacide cu bicarbonat de sodiu
F. din. – este antiacid alcalinizant
R.A. – produce alcaloza, favorizeaza formarea calculilor urinari
- Ulcerotrat – comprimate, contin azotat basic de bismuth, carbonat basic de
magneziu, carbonat acid de sodium.
A 02 B – Medicamente pentru ulcer peptic si boala de reflux gastro-esofagian
49
Pe linga Antiacide, in tratamentul bolii ulceroase se folosesc Substante inhibitoare
ale secretiei gastrice. Ele actioneaza pe diverse verigi fiziopatologice care
stimuleaza secretia acida gastrica.
Cele mai utilizate sunt :
· Blocantele receptorilor histaminergici H2 ( Antihistaminice H2 ) ;
· Inhibitorii pompei protonice.
Actioneaza prin :
- scaderea secretiei gastrice (medicamente din grupa antihistaminice H2 si inhibitori
ai pompei de protoni)
- favorizarea cicatrizarii
- sau prin actiune antibacteriana fata de Helicobacter pylori.
Blocantele receptorilor histaminergici si inhibitorii pompei protonice sunt indicati
atit curativ, in tratamentul ulcerului gastric sau duodenal activ, cit si profilactic.
De asemenea sunt utile pentru prevenirea ulcerului de stres precum si a celui
provocat de administrarea in doze mari si pe perioade lungi de antiinflamatorii
nesteroidiene( tip aspirina).
Pe linga terapia ulcerului gastric si duodenal, aceste medicamente sunt folosite si in
boala de reflux gastroesofagian.
Substantele din aceste doua clase se administreaza cel mai frecvent pe cale orala, dar
exista si forme pentru administrare injectabila. Ele se pot asocia cu antiacide gastrice
si cu medicamente impotriva bacilului Helicobacter pylori.
In general nu determina reactii adverse importante, dar in tratament indelungat,
datorita scaderii aciditatii gastrice, pot favoriza dezvoltarea infectiilor de tract
digestiv si chiar dezvoltarea de tumori gastrice.
A 02 BA – Antihistaminice H2
F.din. – blocheaza selectiv receptorii histaminici H2 din mucoasa gastrica, implicati
in secretia acidului clorhidric.
Ind. – in ulcerul gastro-duodenal, evidentiat endoscopic sau radiologic.
Cicatrizarea se obtine la 60-90% din cazuri in 4-6 saptamini.
Se recomanda administrarea prelungita pentru evitarea recaderilor, reducind doza
treptat.
Prec. – se recomanda reducerea dozelor la virstnici.
Cimetidinum (DCI )
Cimetidina – capsule
Ranitidinum (DCI )
F. cin. – absorbtie buna orala. Biodisponibilitate 50%. Metabolizare redusa,
eliminare renala, T 1\2 – 2-3 ore. Trece in laptele matern.
F. din. – o doza de 150 mg suprima secretia de acid clorhidric gastric pentru 12 ore.
Ranitidin – comprimate
Histac – comprimate
50
Ulcoran – caps.
Zantac – compr. si fiole
Famotidinum (DCI )
F. cin. – absorbtie buna orala, putin influentata de alimente. Biodisponibilitate 40-
50%, eliminare renala, T1\2 – 3 ore.
F. din. – o doza orala, scade secretia de acid clorhidric cu 86% pentru 10 ore.
Famotidin – compr., fiole, drajeuri.
Gastrosidin – compr.
Ulceran – compr.
Nizatidin (DCI )
Axid – fiole
A 02 BC Inhibitori ai pompei de protoni
F.din. – blocheaza pompa de protoni ( sistemul hidrogen\ potasiu, adenozin trifosfat),
din celulele parietale gastrice, inhibind secretia de acid clorhidric.
Ind. – in ulcer gastro-duodenal, reflux gastro-esofagian sau in asociere cu antibiotice
pentru eradicarea H. pylori.
R.a. – greata, diaree, cefalee.
Omeprazolum
F.cin. – absorbtia din intestin completa in 3-6 ore. T.1\2 – 40 min. metabolizare in
ficat, eliminare pri urina si fecale.
R.a. – meteorism, constipatie.
Omeprazol – caps. gastrorezistente
Omez – caps. enter.
Losec – compr. film. gastrorezistente
Omeran – caps. gastrorez.
Losec – pulb. liofilizata pt. sol. inj.
Helicid – caps. gastrorez.
Pantoprazolum
F. cin. – alimentele intirzie absorbtia medicamentului, se inactiveaza in ficat, T1\2 –
1-2 ore.
F. din. – la pH neutru este mai stabil chimic decit omeprazolul.
Controloc – comprim. Film. gastrorezist.
Esomeprazolum
F. cin. – labila in mediul acid, se administreaza ca granule enterosolubile, absorbtie
rapida, biotransformare totala, metaboliti inactivi, excretie prin urina si fecale.
Indic. – in boala de reflux gastroesofagian si in eradicarea Helicobacter pylori.
Admin. – comprimatele se inghit intregi cu lichid sau se desfac in apa
necarbogazoasa.
Nexium – compr. film. cu pelete gastrorezistente.
A 02 BD – Combinatii pentru eradicarea Helicobacter pylori
51
Helicocin – compr. filmate ( un comprimat oval de Amoxicilin + un comprimat
rotund de Metronidazol ).
Ind. – in gastrita indusa de helicobacter pylori. Tratamentul se asociaza cu
Omeprazol.
A 03 – Medicamente pentru tulburari functionale gastrointestinale.
A 03 AD – Papaverina si derivati
Papaverinum
Ind.- in colici biliare, renale, gastrice.
Prec. – aritmii cardiace, HTA
Papaverina – comprim.
Papaverinaclorhidrat – sol. inj.
Drotaverinum
F.cin.- absorbtie rapida din tubul digestiv, eliminare completa dupa 72 ore. T1\2 –
16-22 ore.
F. din. – antispastic mai eficient decit papaverina
Ind. – in litiaza biliara. Renala, colecistita, colita, pancreatita
No-spa – comprim. si sol. inj.
Spasmocalm – comprim.
Drotaverina – comprim.
A 03 AX – Alte medicamente pentru tulburari functionale intestinale
Simethiconum
F. cin. – antiflatulent intestinal( diminuiaza gazele in exces din intestin ).
Ind. – in meteorism, flatulenta, aerofagie.
Espumisan – caps. si suspensie orala.
PLANTE
Tinctura de coada soricelului – sol. orala
Tinctura de menta – sol. orala
Eucolon – sol. orala
Sunt adjuvante in tratamentul tulburarilor digestive.
A 03 B – Beladona si derivatii
A 03 BA – Alcaloizi din Beladona
Atropinum
F. cin. – antispastic cu spectru larg de actiune, scade tonusul, peristaltismul si
secretiile digestive
Ind. – antispastic, medicatie preoperatorie, in intoxicatii, in oftalmologie
Atropina sulfurica – sol 1 ‰ fiole.
52
A 03 BB – Alcaloizi din Belladonna, semisintetici
Butylscopolammonii bromidum
F. cin. – absorbtie din tubul digestiv
F.din. – antispastic pe aparatul digestiv, cai urinare, uter.
R.a. – hiposalivatie, tahicardie, somnolenta.
Scobutil – compr. si fiole.
Scopantil – compr. si supozitoare.
Buscopan – drajeuri si sol. injectabila fiole.
A 03 DA – Anticolinergice sintetice in combinatie cu Analgezice
Pitofenona, Fenpipramida si Analgezice
Piafen – compr., supozitoare, fiole.
No-Spa Forte – sol. injectabila.
A 03 – Antispastice – combinatii.
Lizadon – capsule.
A 03 F – Propulsive
Metoclopramidum
F, cin – absorbtie rapida din tubul digestiv. T. 1\ 2 – 5-6 ore, excretie urinara.
Ind. – varseturi, esofagita de reflux, sughit, migrena.
Metoclopramid –compr., sol. interna, sol. orala, fiole, picaturi orale.
Domperidonum
Ind. – antivomitiv
Motilium – compr. filmate.
A 03 G – Alte modificatoare ale motilitatii digestive
F. din. – reglator al motilitatii digestive
Ind. – colon iritabil, balonari, diaree, constipatie.
Debridat – compr. Filmate, granule pentru suspensie orala.
A 04 – Antiemetice
Ind. – greturi, varsaturi, tulburari vestibulare ( rau de miscare ), boala de iradiatie,
traumatisme cerebrale.
Ondasetronum
Ind. – in greturi, varsaturi de diferite etiologii.
Emeset – sol. Injectabila.
Zofran – compr., sol. injectabila.
A 04 AD – Alte Antiemetice
Emetiral – comprim.film.
53
A 05 – Terapia biliara si hepatica
A 05 AA – Preparate cu acizi biliari
Saruri biliare – folosite sub forma de bila bovina uscata.
Colebil – bila bovina uscata 0,10g.
Acidum Dehydrocholicum
Ind. – drenor biliar
Fiobilin – comprim.
A 05 AX – Alte preparate
Cynara Scolimus ( Anghinare )
F. din. –coleretic, stimuleaza mobilizarea colesterolului, laxativ, spasmolitic.
Ind. – colecistite. Hepatite cornice, dischinezii biliare, constipatie.
Anghirol – comprim., drajeuri, sol. int. extract apos.
Cynarix – sol. orala, drajeuri.
Taraxaci Herba cum radix – produs vegetal pentru ceai.
Terpene – uleiuri volatile, amestecuri de mentol, pinen, bomeol, camfen, cineol in
ulei vegetal. Au actiune coleretica si antispastica.
Ind. – colecistita, pancreatita cronica, dischinezii biliare.
Bilycol – capsule gelatinoase
Rowachol – caps. sol. interna.
A 05 B Terapia hepatica
Argininum
f. din. – intervine in sinteza unor proteine, a hemoglobinei.
Ind. – hepatita cronica.
Arginina sorbitol – flacon sol. perfuz.
Sargenor ( Aspartat de arginina ) – compr.masticabile, efervescente, sol. buvabila.
Aspatofort – fiole 10 ml.
Multiglutin ( acid glutamic ) – fiole 10 ml.
Metaspar ( Metionona, Acid aspartic, Vitamina B1, B2, B6, PP – caps.
Metaspar Forte ( Colina, Metionina, Vitamine
Silibinum – amestec a trei flavone.
Ind. – hepatita cronica, intoxicatia cu Amanita phalloides.
Lagosa – draj.
Silibinum – compr.
Silimarina – compr.
Plante
Hepatofalk Planta - extract Sylibum marianum, Chelidonium majus, Curcuma
xanthorriza – caps.
Ind. – adjuvant in afectiuni hepatice, colici biliare, dispepsii.
54
Fosfolipide
F. din. – sunt forma biologic activa a lipidelor.
Ind. – steatoza hepatica, hepatopatii cornice, ciroza.
Essentiale Forte – caps.
Farcovit B 12 – caps.
A 06 Laxative
A 06 AA Emoliente, Lubrefiante
Parafinnum Liquidum
F. cin. – nu se absoarbe din tubul digestiv, se elimina integral
F. cin. – lubrefiaza mucoasa, inmoaie continutul intestinal, favorizind propulsia.
Ind. – constipatie cronica, fisuri anale
Paragel – gel cu ulei de parafina.
A 06 AB – Laxative de contact
F. din.- maresc peristaltismul intestinal prin iritarea mucoasei.
Ind. – se prescriu ca doza unica sau cure scurte.
Bicolax – supozitoare
Bisacodil – draj. gastrorezistente.
Dulcolax – drajeuri gastrorezistente.
A 06 AX Alte Laxative
Glycerolum
F. din. – actiune slab iritanta asupra mucoasei rectale.
Supozitoare cu glicerina – supoz.
A 07 Antidiareice
A 07 AA Antibiotice
Nystatinum
F. cin. – se administreaza oral si se absoarbe putin din tubul digestiv.
F. din. – activa fata de Candida albicans.
Nistatina – compr. filmate
Stamicin – compr. film.
A 07 AX Alte antiinfectioase intestinale
Furazolidonum
F. cin. – absorbtie redusa din tubul digestiv
F, din. – activ fata de colibacili, Salmonela, Enterococ, Giardia.
Furazolidon – compr.
Chlorquinaldolum
55
F. din. – activ fata de Candida, Trichomonas,
Ind.- in infectii intestinale, bacteriene, micotice.
Saprosan – draj.
Clorchinaldol – draj.
A 07 B Adsorbante intestinale
Produse insolubile in apa si in lichidele din tubul digestive, adsorb toxine
microbiene.
Carbo medicinalis
F. din. – adsoarbe substantele anorganice si vegetale toxice, gazele.
Ind. – in flatulenta.
Norit – caps.
Smecta – plicuri cu pulv. suspendabila.
A 07 D Antipropulsive
Loperamidum
F. cin. – absorbtie redusa din tubul digestiv.
F. din. – inhiba motilitatea gastrointestinala.
Ind. – diarei acute si cronice.
Imodium – caps. si sol. orala.
Loperamid – caps.
Neo-Enteroseptol – caps.
A 08 Medicatia obezitatii
Sunt substante apropiate structural de amfetamina, producind diminuarea apetitului.
Amfepramonum
Ind. – in obezitate asociata cu hipotensiune si astenie, la pacienti adinamici.
Regenon – caps. si caps. cu eliberare prelungita.
Sibutraminum
F. cin. – metabolizare in primul pasaj hepatic cu metaboliti activi farmacodinamici.
F. din. – inhiba recaptarea noradrenalinei si serotoninei, diminua apetitul,
efect antidepresiv.
Ind. – in obezitate la persoane cu indice de masa corporala peste 30 kg\m ².
Reductil – caps.
Lindaxa – caps.
A 09 Substituenti si stimulante ale secretiilor digestive
A 09 A Enzime digestive
Sunt enzime pancreatice ( tripsina. chimotripsina ), glicolitice (amilaza), lipolitice
(lipaza ).
56
Ind. – in insuficienta pancreatica exocrine.
Digestal – compr.
Festal – drajeuri
Mezym Forte – compr.
Panzcebil – drajeuri
Triferment – draj.
Zymogen – compr.
A 10 Antidiabetice
ANTIDIABETICELE ORALE
Antidiabeticele orale sunt reprezentate de sulfamide si biguanide si sunt compusi de
sinteza eficace in formele usoare sau medii de diabet zaharat tip II –insulinoindependent,
atunci cand boala nu poate fi controlata numai prin dieta, iar injectarea
insulinei nu este indinspensabila.
Sulfamidele antidiabetice sunt derivati de sulfaniluree cu proprietati hipogliceminate
prin stimularea secretiei pancreatice de insulina, in conditiile in care este pastrata, in
oarecare masura, capacitatea secretorie betainsulara.
Prin cresterea nivelului plasmatic al insulinei prezinta eficacitate la diabeticii noninsulino-
dependenti care au o secretie scazuta de insulina.
Sulfamidele se fizeaza pe receptorii membranari de pe suprafata celulelor
pancreatice,, cu stimularea exocitozei granulelor de insulina.
In cazul unor situatii patalogice in care in organism sunt necesare cantitati mari de
insulina, cum ar fi injectiile intercurente , interventiile chirurgicale sau alti factori de
decompensare ai diabetului, se impune trecerea temporara la tratamentul insulinic.
Sulfamidele antidiabetice se administreaza optim cu o jumatate de otra inaintea
meselor pentru stimularea adecvata a secretiei de insulina.
In caz de supradozare relative sau de insuficienta eliminare, renala sau hepatica, pot
aparea reactii hipoglicemice.
Reactii adverse ale sulfamidelor sunt legate de sfera digestive (anorexie, greata,
voma diaree) sau sunt de tip allergic, manifestate prin reactii cutanate diverse – prurit,
eruptii urticariene etc.
Nu se recomanda in timpul sarcinii deoarece prezinta risc de malformatii fatale.
Ingestia de alcool in timpul tratamentului cu sulfamide antidiabetice poate determina,
la unele persoane , congestia fetei, anxietate, cefalee, tahicardie, greata, voma, care sunt
reactii de tip disulfiram (antacool).
57
Printer cele mai cunoscute si utilizate sulfamide sunt de mentionat tolbutamida, care
are efect de lunga durata (20-60 ore), glibenclamida (maninil), care are potenta mare si
efect de lunga durata (24 ore), glipizida, cu efect scurt, gliclazida (diaprel),
gliquidona (glurenorm) etc.
Biguanidele antidiabetice scad glicemia crescuta a diabeticilor, fara sa modifice
practice glicemia normala.
In plus , pot reduce excesul ponderal la diabetici si influenteaza favorabil profilul
lipidic (scad concentratia plasmatica a trigliceridelor si VLDL - colesterolul).
Sunt indicate in principal in diabetul adultului obez, fiind contraindicate in diabetul
grav sau in cel juvenil.
Utilizate singure, biguanidele nu provoaca accidente hipoglicemice, dar pot da, foarte
rar de altfel, acidoza lactica in caz de supradozare absoluta sau relative (prin
insuficienta de metabolizare sau eliminare).
Preparatele utilizate actualmente sunt metformina (meguan) precum si buformina
(silubin).
INSULINA
Se foloseste : -
- insulina umana
- insulina biosintetica obtinuta prin biotehnologie
- insulina semisintetica, obtinuta prin inlocuirea unui acid aminat in insulina de
porc.
- Mai rar se foloseste insulina de extractie, obtinuta din pancreas de bou sau de
porc.
Ind. – se administreaza in diabetul insulinodependent.
Insulina, alaturi de glucagon, sunt hormoni secretati de celulele pancreasului
endocrin, fiind implicate in mentinerea homeostaziei glucidice.
Secretia de insulina este stimulata in primul rand de cresterea glicemiei, dar si de
catre aminoacizi, grasimi si corpi cetonici, precum si de glucagon, corticotrofina si
adrenalina, prin actiune pe receptori beta-2 adrenergici.
Insulina are actiuni metabolice multiple:
Ø Favorizeaza utilizarea tisulara a glucozei prin stimularea patrunderii sale in
celule musculare si in adipocite;
Ø Creste depozitele de glicogen prin favorizarea transformarii glucozei in
glicogen si micsorarea glicogenolizei hepatice;
Ø Favorizeaza sinteza proteica musculara;
58
Ø Creste anabolismul lipidic cu favorizarea sintezei trigliceridelor si
micsorarea lipolizei;
In cazul unui deficit insulinic apare diabetul care este, in principal, de doua tipuri si
anume de tip I – insulino-dependent, juvenil, caracterizat printr-o incapacitate secretorie
a pancreasului si de tip II – non-insulino-dependent, al adultului, in care apare doar un
deficit minor al hormonului, cu un raspuns periferic inadecvat la insulina.
Insulina este utilizata obligatoriu in tratamentul diabetului de tip I (insulinodependent)
si facultativ in diabetul de tip II (insulino-independent), in cazurile in care
acesta nu poate fi controlat satisfacator prin dieta si antidiabetice orale.
In general, insulina se administreaza pe cale subcutanata o data sau de doua ori pe zi
sub forma de preparate cu actiune intermediara sau de lunga durata.
Insulinele folosite in terapie sunt fie de provenienta animala- din pancreasul de bovine
sau porcine, fie umana, obtinute prin inginerie genetica.
Tratamentul cu insulina se face , in general, sub controlul zilnic al glicemiei, de catre
bolnav sau apartinatori , pentu a preveni atat hiperglicemia, dar mai ales reactiile
hipoglicemice.
Acestea sunt relativ frecvente , avind diferite cauze: supradozarea hormonului,
consum redus de glucide, masa la momente inadecvate , efort fizic crescut.
Hipoglicemia se poate combate prin ingestie de sirop de zahar sau sucuri de fructe.
In cazul comei hipoglicemice se introduce intravenos o solutie de glucoza 30%, 100-
150ml continuata de o perfuzie cu glucoza 5%.
Principala reactie adversa a injectiilor subcutanate cu insulina sunt fenomenele
lipodistrofice locale, datorate antigenicitatii insulinelor animale, insuficient purificate.
Aceste fenomene sunt mult mai rare in cazul insulinelor umane sau animale
purificate, de altfel ca si reactiile de tip anafilactic.
Insulinum Humanum
Insulin Human Winthrop Rapid – sol. inj.
Humulin – sol. Inj.
Actrapid Novolet – sol inj.
Exubera – pulbere inhalanta
Apidra – sol. inj.
A 10 B Hipoglicemiante orale
Metforminum
Diguan – compr.
Dipimed – compr.
Metformin – compr.
Glibenclamid – compr.
Glipizid – compr.
59
Gliclazid – compr.
Avandia – compr.
A 11 Vitamine
Optical compound – multivitamine si fier, compr. eff.
Optical - multivitamine si calciu, compr. eff.
Pikovit - multivitamine si calciu, draj.
Supradyn – multibionta plus mineral, compr. eff.
Sicovit A – vitamina A draj., sol. inj.
Vitamina A – sol. orala, caps. gelatin.
Ulei de peste – caps. moi
Vitamina A + D 2- caps. gelatin.
Tachystin – picat. orale, sol. buvabile
Vigantol Oil – sol. orala in picaturi
Vigantoletten – compr.
Vitamina D3 – pic. orale
Milgama N – caps. moi
Vitamina B Complex – sirop
Berocca Calciu si Magneziu – compr. eff.
Ascovit – compr.
Cetebe – caps.
Redoxon – compr. eff.
Vitamina C - compr. masticabile
Vitamina B6 – sol inj.
Vitamina E Forte – caps. gelatin.
Eurovita A+ E Forte – caps.moi
Centrum – compr. mastic.
Ginsavit – caps.
Gluconat de Calciu – sol.inj.
Gluconolactat de Calciu – sol. inj.
Calciu lactic – compr.
Clorocalcin – sol. 12,2 % clorura de calciu
Aspecardin – compr.
Sare fara Sodiu – pulb. orala
Magne B6 – fiole
Gluconolactat de Calciu si Magneziu – sol. inj.
Ossin – draj. gastrorezistente cu flor
60
A 13 Tonice
Aslavital – draj.
Gerovital H3 – draj. si fiole
Vitamax – caps.
A 14 Anabolice
Folosite in convalescenta, denutritii, osteoporoza, hepatite cronice
Naposim – compr.
A 16 Alte produse pentru tractul digestiv si metabolism
A 16 AA Aminoacizi si derivati
A 16 AB Enzime
61
MEDICATIA METABOLICA
Calciu si fosfatii
Calciu si fosfatii, constituent minerali majori ai osului si care prezinta de asemenea
roluri importante pentru functionarea celulara in asamblu,sunt elemente esentiale in
remodelarea osoasa.
Peste 95% din cantitatea totala de calciu (1-2 kg) din organismul uni adult si 85%
din cea de fosfati(1 kg) se afla in oase,principalul rezervor al acestor minerale.Restul se
gaseste in sange, in lichidul extra si intracelular,fiind in echilibru cu cel osos.
Calciul si fosfatii sunt absorbiti la nivel intestinal (duoden si jejunul proximal) intrun
procent de aproximativ 30% din cantitatea ingerata.Sunt extretate renal si in mare
parte reabsorbite in tubii contorti distali.
Concentratia serica normal a calciului este 8.5-10.4 mg/dl,din care aproximativ
50% o reprezinta calciul ionizat,responsabil de activitatea biologica (reactii
inzimatice,functia mitocondriilor,comunicare intracelulara,transmisie
sinaptica,contractie muscular,cuagularea sangelui).
Dinamica osoasa este complexa,suferind remodelari constant in timpul vietii,sub
influenta diferitilor factori umorali si hormonali, dintre acestioa hormonii sexuali fiind
cei esentiali.
Remodelarea fiziologica a osului este un proces de reglare locala si se realizeaza
prin interventia principalelor tipuri de celule osoase: osteoblastele,raspunzatoare de
formarea osului si osteoclastele,responsabile de resorbtia osoasa.
Secventa continua sintenza-distructie (remodelare osoasa) evolueaza sub forma de
cicluri de 6 luni si este influentata de diversi stimuli (dieta,hormoni,medicamente) care
afecteaza in consecinta masa totala a osului.
Hipocalcemia de multiple cauze (hipoparatiroidism,hipovitaminoza D,sindroame
de malabsorbtie,insuficienta renala) se manifesta prin tetanie cu hiperexcitabilitate
muscular, parestezii, convulsii, confuzie mintala.Este o indicatie majora de administrare
de saruri de calciu pe cale parenterala sau orala.
Preparatele parenterale de calciu (Ca) sunt gluconatul de calciu, glubionatul de
calciu, levulinatul de calciu si clorura de calciu ;ultima,datorita efectului irritant, nu se
injecteaza decat pe cale intravenoasa.
Dintre formele orale, exista carbonatul de calciu (40% Ca),lactaul de calciu
(13% Ca), glubionatul de calciu (6.5% Ca),gluconatul de calciu (9% Ca), levulinatul de
calciu,citratul de calciu (17% Ca).
In esenta,pentru tratamentul injectabil se prefera gluconatul de calciu, de oarece
are cel mai redus efect inritant asupra venelor, iar pentru tratamentul oral se prefera
62
carbonatul de calciu, datorita continutului crescut in calciu (40%), a efectelor antiacide
suplimentare si a unui pret scazut.
Are dezavantajul efectului constipant la doze de peste 2 g Ca/zi.
Alaturi de indicatia majora in hipocalcemie, sarurile de calciu pot fi indicate si
in osteoporoza, normal definite ca o distructie osoasa anormala, cu predispozitie la
fracturi, precum si in hiperpotasemie, caz in care calciul combate unele efecte
miocardice ale concentratilor serice mari de potasiu.
Reglatorii homeostaziei minerale osoase
Principalii reglatori ai homeostaziei calciului si fosfatilor sunt parathormonul
sau paratidina (PTH) vitamina D si calcitonina, prin interventia lor asupra organelor
tinta: oase,intestine,rinichi.
Alti hormoni- prolactina, hormonul de crestere (GH),insulina,hormonii tiroidieni
(T3 si T4), glucocorticoizii si hormonii sexuali pot fii considerate reglatori secundari ai
homeostaziei calciului si fosfatilor.
Parathormonul (paratirina)
Paratirina (PTH) este un hormon peptidic secretat de paratiroide. Secretia sa este
stimulate de scaderea nivelului calcemiei. Regleaza fluxul de calciu si fosfati prin
membranele celulare de la nivel intestinal, osos si renal, rezultatul fiind cresterea
nivelului calcemiei serice si scaderea potasemiei.
La nivelul intestinal, creste absorbtia calciului fosfatului, prin intermediul
calcitriolului (forma activa a vitaminei D).
La nivelul renal creste reabsorbtia tubulara a calciului si scade reabsorbtia fosfatului,
rezultatul final fiind de reducerea excretiei calciului si de crestere a eliminarii fosfatului.
In plus, stimuleaza, prin actiunea sa la nivel renal, productia de calcitriol.
La nivel osos efectele difera in functie de nivelul plasmatic PTH.
Efectul osos global al PTH este de crestere a turnover-ului osos sau de stimulare a
remodelarii osoase.
Actiunile PTH, vitaminei D si calcitoninei asupra metabolismului fosfocalcic si a
procesului de mineralizare osoasa
Parathomon
(PTH)
Vitamina D Calcitonina
Intestin Cresterea absorbtiei
calciului si fosfatilor
Creste absorbtia
calciului si fosfatilor
Creste absorbtia
calciului (prin
63
(prin activarea
calcifediol in
calcitriol)
–
prin forma ce mai
active
(calcitriol)
stimularea formarii
de calcitriol in
rinichi)
Rinichi Scade excretia de
calciu (favorizeaza
reabsorbtia tubulara
distala)
In doze mici creste
excretia de fosfati
(inhiba reabsorbtia
tubulara)
Scade excretia de
calciu si fosfati prin
stimularea
reabsorbtiei tubulare
proximale
(calcifediol si
calcitriol)
Creste excretia de
calciu si fosfati prin
inhibarea
reabsorbtiei lor
tubulare.
Oase In doze mari, creste
osteoliza prin
stimularea activitatii
osteoclastilor, cu
eliberare de calciu si
fosfati in circulatie
Stimuleaza
osteogeneza si
mineralizarea
osoasa normala
(calcifediol si
calcitriol);
in doze mari
stimuleaza
osteoclastii, cu
mobilizarea
calciului din oase
(calcitriol)
Inhiba osteoliza prin
scaderea activitatii
osteoclastelor
Efecte asupra
nivelelor serice de
calciu si fosfati
Creste calcemia,
scade fosfatemia
Creste calcemia si
fosfatemia
Scade calcemia si
fosfatemia
Actualmente se folosesc analogi de sinteza ai paratirinei, cum ar fi teriparatida, care
este utilizata in scop diagnostic al hipoparatiroidismului si , recent, in terapia
osteoporozei.
Vitamina D
Vitamina D este, alaturi de parathormon, un reglator principal al homeostaziei calciului
si fosfatilor.
Este produsa in piele din colesterol sub influenta razelor ultraviolete, rezultand
colecalciferolul (vitamina D3) .
Exista si un alt precursor continut in mucegaiuri si fungi, ergosterolul, care, tot sub
influenta radiatiilor UV, formeaza ergocalciferolul (vitamina D2).
64
Vitaminele D (in speta D2, D3) sunt activate in ficat si in rinichi rezultind in final
calcitriolul , care este cel mai activ compus.
Dupa cum se stie vitamina D, sub toate formele sale, este esentiala in homeostazia
calciului si fosfatilor, asigurind cresterea calcemiei si a fosfatemiei.
Fiind derivati steroidieni, actioneaza asupra unor receptori nucleari care apartin
superfamiliei receptorilor steroidieni si, dupa fixarea de AND, moduleaza transcriptia
genica.
Dupa cum se observa in table, vitamina D actioneaza la toate cele 3 nivele- intestine,
rinichi, oase- pentru a mentine homeostazia fosfocalcica.
Derivatii de vitamina D au indicatii variate:
Ø Profilaxia si tratamentul rahitismului si osteomalaciei. Acestea sunt datorate
unui deficit de vitamina D , manifestandu-se prin scaderea mineralizarii osoase la
copii (rahitism) sau la adulti (osteomalaciei). Profilaxia rahitismului la sugari se
face prin suplimentarea a 400 u.i. vitamina D zilnic. Curativ, in hipovitaminoze,
se dau intre 4000 u.i./zi la copii si 2000 u.i./zi la adulti, in asociere cu preparate
cu calciul si fosfati si cu o dieta hipercalcica. Se folosesc mai ales
colecalciferolul (vitamina D3) sau ergocalciferolul (vitamina D2), mai rar
calcifediolul. In formele severe , cu tulburari digestive, sau in urgente, se pot
utiliza preparate injectabile i.m. in doze mari (intre 50.000- 200.000 u.i/zi) cateva
zile, cu scaderea ulterioara a dozelor;
Ø Hipoparatiroidism – se foloseste vitamina D (25.000-100.000 u.i. de 3
ori/saptamana) in asociere cu preparate orale de calciu. Se poate folosi si
calcitriolul (rocaltrol), cu efect mai rapid de crestere a calcemiei sau
dihidrotahisterolul (tachystin) cu actiune semnificativa la nivel osos si care nu
necesita activare renala, controlata de PTH;
Ø Osteoporoza- vitamina D (400-800 u.i/zi) in asociatie cu suplimente orale de
calciu pot fi utilizate cu oarecare success pentru a stimula absorbtia intestinala a
calciului, deficitara frecvent in caz de osteoporoza. In plus , inhiba secretia de
PTH si stimularea turn-over-ului osos de catre acesta. Studii recente au aratat ca
atat calcitriolul cit si analogul sau 1 alfa (OH) D3- alfacalcidol (alfa D3)- cresc
masa osoasa si reduce incidenta fracturilor;
Ø Osteodistrofia din insuficienta renala cronica este data de inhibarea formarii
de calcitriol, cu perturbarea homeostaziei calciului. Se foloseste dihidrotahisterol,
alfacalcidol sau calcitriol, compusi care nu necesita activare renala;
Ø Psoriazis- se foloseste calcipotriolul, un analog sintetic al calcitriolului, in
aplicatii topice, in formele usoare sau medii de psoriazis vulgar.
65
Calcitonina
Este un hormon peptidic secretat de celulele parafoliculare ale tiroidei mamiferelor.
Cresterea concentratiei serice a calciului determina cresterea secretiei sale.
Ca si in PTH si vitamina D, actiunile sale se manifesta la cele 3 nivele: intestine,
renal, osos, asa cum se observa in tabele.
In ansamblu, este un hormon de crutare a calciului, cu inhibarea eliberarii sale din
oase si protectia acestora. Actiunea sa fiziologica este importanta mai ales la copiii in
crestere, fiind minora la adulti.
Principalele indicatii terapeutice sunt boala Paget, in care exista un turn-over osos
exagerat, cu cresterea numarului de osteoclasti si osteoblasti, precum si osteoporoza
postmenopauza, in care calcitonina este eficienta mai ales cand turn-over-ul osos este
mare.
Nu se cunoaste exact daca are un efect cert, pe termen lung, asupra cresterii masei
osoase si a reducerii numarului de fracturi.
Calcitonina este indicata si in starile de hipercalcemie de diverse cauze precum si in
pancreatita acuta, pentru ca inhiba secretia gastrica si pancreatica.
Se foloseste terapeutic calcitonina umana sau de somon (cu durata de actiune mai
lunga si potenta mai mare). Acestea se administreaza in urgente subcutanat,
intramuscular sau in tratamentul de intretinere, sub forma de spray nazal.
Glucocorticoizii
Altereaza homeostazia minerala osoasa prin antagonizarea actiunii vitaminei D, se
stie ca administrarea prelungita de glucorticoizi induce osteoporoza la adulti si
afecteaza cresterea scheletului la copii. In tabel.
Estrogenii
Pornind de la observatia ca estrogenii pot preveni pierderea osoasa accelerata imediat
in postmenopauza, s-a avansat ipoteza ca acestia reduce actiunea de crestere a resorbtiei
osoase a PTH. Prezenta de receptori estrogenici la nivel osos sugereaza ca acesti
hormoni sexuali au un efect direct asupra procesului de remaniere ososasa. Din aceste
considerente, principala utilizare terapeutica a estrogenilor in ceea ce privesc tulburarile
homeostaziei minerale osoase este osteoporoza postmenopauza.
66
MEDICATIA OSTEOPOROZEI
Osteoporoza, afectiune caracterizata printr-o distructie anormala a matricei osoase,
are multiple cauze, cea mai frecventa fiind scaderea marcata a secretiei de estrogeni la
femeile in postmenopauza sau care au suferit o castrare chirurgicala. Medicatia
osteoporozei este complexa, toate substantele mentionate anterior fiind active practic in
profilaxia sau tratarea acestei afectiuni. In cele ce urmeaza vor fi analizati bifosfonatii si
fluorul.
Bifosfonatii
Bifosfonatii au capacitatea de a inhiba selectiv procesul de resorbtie osoasa, cu
scaderea numarului si activitatii osteoclastelor. In plus, este intarziata atat formarea cat
si dizolvarea cristalelor de hidroxiapatita, crescandu-le stabilitatea.
Este in uz clinic mai multe forme: etinodratul din prima generatie, utilizat in boala
Paget, alendronatul de generatie mai recenta, alaturi de risedronat, ultimii doi utilizati
si in osteoporoza.
Bifosfonatii au o farmacocinetica aparte, in sensul ca doar 10% din doza orala se
absoarbe, procent redus de alimentele administrate concomitant.
Aproximativ jumatate din doza absorbita se acumuleaza in oase, timp de mai multe
luni, si restul este excretat neschimbat in urina.
Principalele lor contraindicatii sunt insuficienta renala si ulcerul gastric sau esofagian.
Alendronatul sodic (fosamax) are avantajul ca nu are practic actiune demineralizanta,
impiedicind in schimb reabsorbtia osoasa. De aceea . este bifosfonatul de ales pentru
tratamentul osteoporozei la femeile in postmenopauza. Deoarece se absorbe putin, se
administreaza cu minim o jumatate de ora inaintea mesei de dimineata, pacientul
pastrandu-si in acest interval de timp pozitia ortostatica.
Se poate administra zilnic 10 mg, sau o data pe saptamina, forma retard de 70 mg.
In doze mai mari, de 40 mg/zi, este indicat in boala Paget, cu risc crescut de iritatia
gastrica. Studii clinice aflate in curs, indica faptul ca alendronatul poate fi util si in alte
forme de osteoporoza, inclusiv cea indusa de terapia cu glucocorticoizi.
Risedronatul sodic este aprobat in SUA, alaturi de alendronat, pentru tratamentul
osteoporozei.
In prezent, se mai utilizeaza acidul ibandronic, sub forma de comprimate filmate de
2,5 mg (bonviva) care se administreaza o data pe luna.
67
Fluorul
Fluorul se concentreaza la nivelul oaselor si al dintilor, unde formeaza cristale de
hidroxiapatita. Sub forma de florura de sodiu este demonstrat a fi eficient in profilaxia
cariei dentare si se afla sub investigatii clinice in terapia osteoporozei.
Suplimentarea aportului de fluor fie prin imbogatirea apei, fie prin comprimate
zilnice, este cel mai eficient mod de preventie a cariilor dentare, cu coditia consumului
inaintea eruptiei dentitiei permanente.
Aplicatia topica de preparare de fluor are eficacitate maxima daca se face in
momentul eruptiei dentare.
Cu toate ca fluorul este singurul agent cunoscut pina in prezent care poate stimula
direct formarea masei osoase, utilizarea florurilor in preventia sau tratamentul
osteoporozei de portmenopauza este controversata.
Aceasta se datoreaza indicelui lor terapeutic redus, cu o frecventa mare de aparitie a
reactiilor adverse la doze terapeutice (greata, varsaturi, singerari gastrointestinale,
artralgii si chiar artrite).
In prezent in SUA sunt in curs studii clinice care utilizeaza un nou preparat de fluor
cu eliberare lenta, prelungita si dozaj mai redus.
Oarecum, folosirea fluorurilor in terapia osteoporozei trebuie facuta prin asocierea
preparatelor de calciu , pentru a preveni aparitia osteomalaciei.
.
68
# R MEDICATIA APARATULUI RESPIRATOR.
R 01 Preparate nazale decongestionante de uz topic si sistemic.
R 02 Preparate pentru zona oro-faringiana.
R 03 Medicamente pentru bolile obstructive ale cailor respiratorii
R 05Produse medicamentoase utilizate in tratamentul tusei si racelii
antiasmatice.
R 06 Antihistaminice de uz sistemic
R 07 Alte preparate utilizate in afectiuni respiratorii.
· Medicatia antituberculoasa.
· Antibioticoterapia, Sulfamidoterapia
#
R 01 Preparate nazale decongestionante de uz topic si sistemic.
Se utilizeaza preparate de uz topic si sistemic.
R 01 AA Simpatomimetice Simple
Oxymetazolinum
Ind. – in congestie nazala.
Nasivin – sol. naz.
Nafazin – sol. ext.
Rinoxin – pic. Naz.
Xylometazolinum
Ind. – in congestie nazala, se aplica local, nu se administreaza la copii sub 3 luni.
Bixtonim Xilo – spray nazal, sol.
Olynth – pic. nazale, sol., spray nasal
69
Naphazolinum
Ind. – in congestie nazala.
Rinofug – sol. Ext.
Rinogut – sol. Ext.
Sanorin – pic. Nazale
Phenylephrinum – in rinite , rinite purulente, alergice, sinuzita.
Humex – sol. naz.
Vibrocil – gel nazal
Pseudoephedrinum - actiune decongestiva nazala
Actifed – compr.
Rinofluimucil – spray nazal
R 01 AD Corticosteroizi
Beclometasonum Dipropionatum
Ind. – in rinite alergice
Beclomet nasal – aerosol
Nasobec – spray nasal, suspensie
Tixocortolum Pivalat
F. din. – corticosteroid antiinflamator, antialergic
Ind. – rinite alergice, rinite congestive
Pivalone – susp. Nazala
Mometasonum
Ind. – rinita alergica sezoniera sau permanenta
Nasonex – spray nazal, susp.
R 01 AN Simpatomimetice combinatii cu Corticosteroizi
Ind. – rinite acute, alergice.
Bixtonim – pic. nazale
R 01 B Decongestionante nazale de uz systemic
Pseudoephedrinum
F. cin. – absorbtie din tubul digestiv, este putin metabolizata, excretata in urina
neschimbata
Ind. – congestie a mucoasei nazale
Sudafed – compr.
Actifed – compr.
Advil – draj.
Modafen – compr.
Coldrex Sinus – compr.
Nurofen Raceala si Gripa – compr.
Humex Raceala si Gripa – compr.
Paracetamol sinus – compr
Rinoalersin – compr.
70
R 02 Preparate pentru zona oro-faringiana.
R 02 A Produse pentru git
Ambazonum
F. din. – antiseptic
Ind. – in tratamentul anginei, gingivite, stomatite
Faringosept – compr. de supt
Chlorhexidinum
Hexoraletten – compr.
Phenylhydrargyri boras
F.din. – are actiune bacteriostatica si fungistatica.
Ind. – pentru tratamentul stomatitelor, gingivitelor, faringitelor.
Fenosept – compr. de supt.
Hexetidinum
Ind. – in angine, amigdalita, faringita, afte, paradontopatii, micoze bucale.
Hexoral – aerosol
Coldrex Laryplus – compr. de supt
Inhalant – sol. ext.
Orofar – spray buco- faringian
Septolete –D - compr.
Antibiotice
Fusafunginum
Ind. – in sinuzite, laringite
Bioparox – spray
Oropivalone Bacitracina – compr. de supt, indicat in laringite, faringite, abcese.
R 03 Medicamente pentru bolile obstructive ale cailor respiratorii
Sunt bronhodilatatoare, eficace in criza de astm bronsic avind o actiune imediata.
Actioneaza prin intermediul receptorilor beta-2 adrenergici de la nivelul bronhiilor,
determinind scaderea tonusului bronsic, relaxarea musculaturii netede si
bronhodilatatia.
F. cin. – dupa administrare inhalatorie numai aproximativ 20% din substanta patrunde
pina la nivelul bronhiolelor mici, iar restul de substanta este inghitita. Substanta
absorbita, este metabolizata si eliminata urinar.
Alupent – aerosol ;
Astmopent – aerosol ;
Salbutamol – aerosol, sirop, compr. ;
Ventolin – aerosol, sirop, sol. nazala
Berotec – aerosol ;
71
Serevent – aerosol, susp. inhalanta ;
Beclazone – aerosol
Becotide – sol inhalanta presurizata;
Becloforte – sol. inhal.
Ephedrine Hydrocloricum
Ind. – in bronsite astmatiforme, bronsiectszie, astm bronsic ( in unele forme )
Efedrina – sol inj., comprim.
Salbutamolum
Salbutamol – comprim., sirop, sol orala.
Ventolin – sirop, compr.,sol inj.
Theophyllinum
Utilizata mai ales ca aminofilina, produce o relaxare a musculaturii bronsice prin
actiune directa asupra musculaturii netede.
Ind. – in bronsita astmatiforma, astm bronsic, emfizem pulmonar.
Teofilina – caps. Cu eliberare prelungita.
Aminophyllinum
Ind. – in bronsita astmatiforma, astm bronsic.
Aminofilin – compr.
Miofilin – caps., sol. inj.
Asmofug – sol. orala.
Montelukastum
Ind. – in astm sensibil la aspirina. Nu se recomanda in criza de astm.
Singulair – compr., granule.eurespal – compr., sirop.
R 05 Preparate pentru tratamentul tusei si racelii
R 05 CA - Expectorante
Guaifenesinum
Au actiune expectoranta prin fluidificarea sputei.
Ind – in bronsite acute si cronice.
Coldrex Bronho – sirop
Robitussin Expectorans – sol. orala
Trecid – compr., sirop, sol. int.
Combinatii
Sirogal – sirop
Extract Lichid de Lemn Dulce – picaturi orale.
Prospan – sol., sirop, compr. eferv.
Sirop de Patlagina – sirop
Sirop Expectorant – sirop
R05 CB Mucolitice
72
Acetylcysteinum
Ind. – in reducerea viscozitatii sputei si favorizarea expectoratiei in afectiuni bronhopulmonare
acute sau cornice, emfizem pulmonar.
ACC- 200 si ACC inject – compr.,caps.,comprim. efervescente, sol. inj., pulb. pentru
suspensie orala.
Acetilcisteina – caps.
Fluimucil – pulb. granulata, sol. inj., sol. orala.
Bromhexinum
F. din. – scade viscozitatea secretiei bronhice, favorizeaza miscarile cililor.
Bromhexin – compr., sol. orala, picaturi orale
Bisolvon – compr., sol. int., sirop.
Carbocisteina
Carbocisteina – sol. int., sirop
Humex Expectorant – sirop 2%
Ambroxolum
Metabolit al bromhexinei
F.din. – stimuleaza secretia bronsica, creste activitatea ciliara
Ambroxol – compr., sirop, sol. orala
Ambrohexal – sirop, compr.
Mucosin cu miere – pic. orale, sirop
Mucosolvan – compr., sirop, guma orala, caps. eliberare prelungita.
R 05 D Antitusive
R 05 DA Alcaloizi din opiu si derivati
Codeinum
Actiune antitusiva prin deprimarea centrului tusei. Exista risc de dependenta la utilizare,
fara prescriptie medicala.
Ind. – in tuse iritativa, uscata sau ca analgezic in amestecuri antinevralgice.
Codeina Fosfat – compr.
Dextromethorphanum
F. din. – antitusiv cu actiune centrala, cu durata de 3-6 ore.
Ind. – in tuse uscata, iritativa
Humex – sirop
Robitussin - sol. orala.
Tusin – compr., sirop
Oxeladinum
Actioneaza deprimant pe centrul tusei.
Ind. – in tuse convulsive, rujeola, bronsite.
Paxeladine – sirop, caps. Cu eliberare prelungita
Prospan – sirop, pic. orale.
Stoptusin – sol. orala
73
Wick Vaporub – unguent cu mentil, camfor, ulei eucalipt, ulei de terpentide.
R 06 Antihistaminice de uz sistemic
Antihistaminicele actioneaza prin blocarea receptorilor histaminici.
Exista doua tipuri de substante:
· substante care blocheaza receptorii H1 situati in majoritatea organelor si
tesuturilor ;
· substante care blocheaza receptorii H2 de la nivelul stomacului, utilizate ca
antisecretoare gastrice.
Antihistaminicele H1 se utilizeaza in tratamentul alergiilor ( nazale, urticarie, rinite,
prurit, intepaturi de insecte.
Sunt putin active sau inactive in soc anafilactic si astm bronsic.
Clemastinum
Ind - in boala serului, rinite alergice, urticarie.
Clemastin – compr.
Tavegyl – compr.
Fenistil – sol. orala, gel
Clorfeniramina – compr.
Romergan – compr., sirop
Zyrtec – compr., pic. orale
Peritol – compr., sirop.
Claritine – compr., sirop
Loratadin – compr., sol. orala
Ketotifen – compr., sirop, sol. orala
Aerius – compr., sirop.
R 07 Alte preparate utilizate in afectiuni respiratorii.
· Medicatia antituberculoasa.
· Antibioticoterapia, Sulfamidoterapia
Cycloserinum
F. din.- activ pe Mycobacterium tuberculosis, pe germeni grampozitivi si gramnegativi.
Ind. – este tuberculostatic de rezerva
Cycloserina – caps.
Rifampicinum
Se distribuie intracellular, tisular ( plamin, ficat, rinichi ). Se metabolizeaza in ficat,
trece in laptele matern, in saliva, traverseaza placenta.
Ind. – se utilizeaza in tuberculoza, profilaxia meningitelor.
Sinerdol – caps.
74
Rifampicina – caps.
Isoniazidum
Activ pe bacilul Koch.
Isoniazida – compr.
Protionamidum
Protionamida – compr.
Pirazinamidum
Activ numai pe M. tuberculosis
Pirazinamida – compr.
Ethambutolum
Antituberculos important in asociere cu alte antituberculoase.
Etambutol – caps.
Sinerdol Iso – combinatie intre rifampicina si isoniazida
75
# C MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULAR
C01 Terapia cordului
C02 Antihipertensive
C03 Diuretice
C04 Vasodilatatoare periferice
C05 Vasoprotectoare
C06 Betablocante
C07 Blocante ale canalelor de calciu
C08 Produse active pe sistemul renina-argiotensina
C09 Hipolipemiante
76
C01 Terapia cordului
Insuficienta cardiaca este rezultatul deficitului de pompa cardiaca si se
caracterizeaza prin tulburari hemodinamice datorate debitului cardiac scazut.
Clinic, acest deficit al debitului cardiac se traduce prin scaderea tolerantei la efort
fizic, oboseala musculara, dificultati respiratorii la eforturi din ce in ce mai mici, iar in
fazele avansate, chiar in repaus.
Compensator, apare tahicardie, dilatatie si hipertrofie ventriculara, retentie
hidrosalina cu edeme periferice (mai ales la membrele inferioare).
Se foloseste o gama larga de medicamente, administrate injectabil in urgente si oral
in boli cronice.
C01A Glicozizi cardiatonici
Ind. –insuficienta cardiaca, fibrilatie atriala, tahicardie
Ex. – Digoxina – comprimate, solutie injectabila.
77
F. cin. – absorbtie digestive 60-70%, metabolizare sub 20%, epurare renala, 80%
neschimbata, eliminare completa din organism in 3-4 zile.
F. din. – latenta 1-3 ore dupa administrare orala si 5-30 minute dupa i.v.,effect maxim
dupa 6-7 ore, respective 1-3 ore.Actiunea dispare dupa 4-8 zile.
C01B Antiaritmice
Ex. – Chinidina
Ind. – in fibrilatie, extrasistole atriale
Ex. – Xilina- solutie injectabila 1%
- cordarone- comprimate si fiole
C01C Stimulante cardiace
Ex. – Adrenalina- solutie injectabila 0,1% fiole
C01D Vasodilatatoare
78
- Antianginoasele – sunt medicamente care sunt capabile sa opreasca sau sa previna
aparitia crizelor de angina pectorala.
Angina pectorala este o durere toracica severa localizata in regiunea precordiala, dar
care iradiaza pe membrul superior stang, in spate, cervical.
Aceasta durere este datorata reducerii fluxului sanguin prin coronare, artere care
asigura irigatia cu sange a miocardului.
Aceasta situatie se intalneste la bolnavii care sufera de cardiopatie ischemica, o
afectiune caracterizata prin prezenta unor placi de aterom pe coronare, care ingusteaza
foarte mult lumenul arterial.
Crizele de angina pectorala au diferite grade de gravitate, forma cea mai severa fiind
infarctul miocardic acut.
In criza anginoasa se administreaza medicamente care produc rapid dilatatia vaselor
coronariene mari, pentru a creste afluxul de sange si implicit de oxigen in zona
ischemiata.
Ex. – Nitroglicerina- comprimate sau inhalatii.
F. cin. - absorbtie sublinguala cu biodisponibilitate 40% , dilata coronarele
Ind. – in angina pectorala severa. Este preparat cu eliberare imediata.
Ex.- Maycor
Nitropector
Pentalong
Isomack
Isosorbid
Preductal
C02 Antihipertensive
Hipertensiunea arteriala HTA este o afectiune foarte frecventa la personae de
ambele sexe si care afecteaza grupe de varsta din ce in ce mai mici. Se considera
hipertensiune, valorile care depasesc 140/90 mm Hg. Obiectivele generale ale
tratamentului antihipertensiv sunt cele de adecere a valorilor T.A. catre limite normale
si de mentinere a acestora la nivele oarecum constante, fara oscilatii mari.
Astfel se considera ca normale pentru T.A. sistolica valorile situate intre 110 si 130
mm Hg, iar pentru T.A. diastolica valorile situate intre 65 si 85 mm Hg.
Durata tratamentului antihipertensiv nu poate fi definita.
Se foloseste o gama larga de medicamente pentru tratamentul antihipertensiv care se
initiaza de obicei cu un singur medicament, la care se adauga un al doilea si al treilea
medicament din clase farmacodinamice diferite.
Astfel se folosesc:
79
- Diuretice
- Betablocante
- Blocante ale caracterelor de calciu
- Produse active pe sistemul Renina Angiotensina.
Ind.- hipertensiune arteriala stadiul II
Ex. – Hipazin
- Cardura
C03 Diuretice
C03A Diuretice cu intensitate redusa
Ind. – in edeme, hipertensiune arteriala, diabet insipid
Actiunea diuretica apare la 60-90 minute de la administrare.
Ex.- Nefrix- comprimate
Indapamid - comprimate
Tertensif - comprimate
C03C Diuretice puternice
Ind.- in toate tipurile de edeme, hipertensiune arteriala. Dupa administrare orala,
efectul diuretic
apare la 30-60 minute.
Ex.- Furosemid
Salurex
C03D Diuretice care economisesc potasiul
Ind.- in HTP, rau de munte, edeme
Ex.- Spironalactona
C04 Vasodilatatoare periferice
Ind. – tulburari vasculare periferice, arteriale si venoase, tulburari circulatorii cerebrale
si oculare
Ex.- Pentoxifilin
C04AE Alcaloizi din ergot
F. din. – vasodilatator cerebral
Ind.- insuficienta circulatorie cerebrala
Ex.- Ergoceps
Sermion
80
C05 Vasoprotectoare
C05A Artihemoroidale
Ex.- Hemorzon
Hemorzon O
C05B Medicatia antivaricoasa
Ind.- tromboze, tromboflebite, varice, hemoroizi
Ex.- Hepatrombin
Lasonil
Lioton gel
C05C Medicatia capilarelor
Ind.- fragilitate capilara, varice, hemoroizi
Ex.- Rutosid
Troxerutin
Veneton
Variterp
Difrarel
C06 Betablocante
Ind.- in HTA, angina pectorala, aritmii cardiace
C07A Betablocante neselective
Ex.- Propranolol
Sotalol
Sunt blocante ale canalelor de potasiu
C07AB Betablocante selective
Ex.- Metoprolol
Atenolol
Lokren
Bisoprolol
Distonocalm
Colmogen
81
C07 Blocante ale canalelor de calciu
Ind.- in HTA, angina pectorala, aritmii cardiace
F. din. – produce vasodilatatie coronara si cresterea debitului sanguin coronarian.
Se produce diminuarea rezistentei periferice si a tensiunii arteriale.
Creste circulatia cerebrala.
C07 – A – Blocante selective ale canalelor de calciu cu efecte principale vasculare
Ex.- Amlodipina
Norvasc
Nifedipina- coronarodilator, hipotensiv
Adalat
Corinfar
Lacipil
Leripid
C08 Produse active pe sistemul renina-argiotensina
C09A Inhibitori ai enzimei de convensie ai argiotensinei
Ex.- Captopril- ind. – HTA insuficienta cardiaca
Enalapril
Lisinopril
Sinopril
Acupro
Zomen
C09 Hipolipemiante
Ind.- hipercolesterolemii primare, profilaxia secundara a insuficientei cardiace
aterosclerotice
Ex.- Simvastatin
Simvacard
Simvor
Vasilip
Lovastatin
Acid nicotinic
82
MEDICATIA SANGELUI
B) SINGE SI ORGANE HEMATOPOETICE
B 01Antianemicele
Fierul, vitamina B12 si acidul folic sunt indispensabile pentru o eritropoieza
normala, lipsa oricareia dintre ele determinand aparitia unei anemii.
Fierul este esential pentru producerea de hemoglobina, iar in lipsa lui se formeaza
hematii mici (microcite) cu hemoglobina insuficienta (hipocromie). Va rezulta anemia
hipocroma microcitara sau feripriva.
Fierul este adus in organism prin alimente si se absoarbe in duoden si jejunul proximal
aproximativ 10% din cantitatea ingerata. In cazul cresterii necesarului de fier, cum ar fi
anumite perioade fiziologice (menstre, graviditatea, perioada de crestere rapida), poate
creste procentul de fier absotrbit pana la 40%.
Carnea si viscerele contin in cantitati mari fier sub forma usor absorbabila, de aceea
in caz de anemie feripriva bolnavul trebuie sfatuit sa manance produse din carne sau
ficat. In vegetale, fierul este sub forma de complexe (fitati) greu absorbabile, deci
vegetalele nu sunt o buna sursa de fier. Absorbtia fierului este scazuta in prezenta
diferitelor substante care pot fixa fierul, cum ar fi sarurile de calciu, magneziu etc,
motiv pentru care este optim ca administrarea fierului sa se faca pe stomacul gol.
In sprijinul acestei idei , vine si aceea ca absorbtia fierului este optima cand in stomac
este un pH acid, adica in lipsa alimentelor sau in prezenta unor acidifianti, sau cum este
acidul ascorbic (vitamina C).
Fierul este transportat activ prin celulele mucoasei intestinale si apoi circulat in sange
legat de o beta-globina numita Transferina.
Aceasta transporta fierul in primul rand catre maduva osoasa in scopul producerii de
hemoglobina.
Fierul care nu este retinut de maduva este captat de macrofage si apoi depozitat sub
doua forme – feritina si hemosiderina- in ficat, splina si maduva osoasa.
Cauzele aparitiei unui deficit de fier sunt multiple. Pot aparea necesitati crescute, asa
cum se intampla in anumite perioade fiziologice (la nou-nascuti, mai ales prematuri, la
copii in perioadele de crestere rapida, la femeile gravide si care alapteaza).
Poate fi scazuta absorbtia de fier dupa gastrectomie sau in sindroamele de
malabsorbtie la bolnavii cu afectiuni severe ale intestinului subtire.
Totusi cea mai frecventa cauza de anemie feripriva la adulti este prin hemoragii fie
acute, fie cronice, sau repetate.
83
Menstrele abundente , metroragiile diverse, hemoragiile oculte la nivelul tractului
gastrointestinal pot provoca deficit de fier si consecutiv anemie feripriva.
Fierul se poate utiliza atat curativ, in tratarea anemiei feriprive instalate cat si
profilactic, in perioadele in care exista un necesar crescut.
Pentru calculul cantitatii totale de fier pe care trebuie sa o primeasca un bolnav cu
anemie feripriva se foloseste urmatoarea formula: pentru 1g de hemoglobina lipsa, sunt
necesare 150 mg de fier, la care se mai adauga intre 400 mg si 1g de fier pentru
refacerea depozitelor.
Admiistrarea fierului se face de obicei pe cale orala . se folosesc saruri feroase, care
se absorb bine. Tinind cont ca se absoarbe aproape 30% din cantitatea administrata,
doza optima este de 180-200mg de fier pe zi, divizat in 3 prize.
In prezent se folosesc comprimate retard, ce contin 100mg de fier si se administreaza
de 1 sau 2 ori pe zi. Pentru o absorbtie optima, asa cum s-a mentionat anterior,
preparatele de fier se administreaza optim pe stomacul gol, cu o jumatate de ora inainte
sau la 3 ore dupa mese.
Pentru cresterea tolerantei, se poate incepe cu doze mai mici care se cresc progresiv,
iar pentru cresterea absorbtiei se asociaza acid ascorbic (vitamina C).
Tratamentul este de lunga durata , peste 3 luni, in functie de deficitul de hemoglobina.
Ca preparate orale se foloseste sulfatul feros (contine 20% fier)- ferogradumet
(comprimate de 105 mg fier elementar) sau tardyferon (drajeuri cu eliberare
prelungita ce contin 80mg fier); feronatul feros (contine 33% fier)- feronat
(suspensie pentru uz oral); glutamatul feros (contine 22% fier)- glubifer
(comprimate filmate).
Principala reactie adversa a preparatelor orale de fier sunt fenomenele de iritatie
gastrointestinala , cu greata si dureri epigastrice. In plus , la doze uzuale poate aparea
constipatia , iar la doze mari apare diaree, prin iritatia mucoasei intestinale.
Scaunul este inchis la culoare. Pot aparea vertij si bufeuri vasomotorii. Toate aceste
reactii sunt dependente de doza, ele putand fi diminuate fie prin scaderea dozelor, fie
prin administrarea fierului la mese.
Terapia parenterala cu fier- pe cale intramusculara sau intravenoasa-este rezervata
cazurilor cand nu este posibila administrarea orala.
Se utilizeaza fier in complexe coloidale neionizate: dextrifenon (fier polimaltozat),
fier dextran. Acestea se injecteaza intramuscular profund, folosind o tehnica speciala
de deplasare a pielii pentru a nu colora tegumentele in brun.
Totusi in timp, pot aparea astfel de coloratii deoarece preparatele introduce
intramuscular pot fi retinute o perioada la locul injectarii.
Injectarea fierului este riscanta datorita posibilitatii aparitiei unor reactii anafilactice ,
cu urticarie si bronhospasm.
Pentru a evita aparitia lor, trebuie in prealabil testate pe cale intradermica
sensibilitatea la fier.
84
Vitamina B12 si acidul folic sunt esentiale pentru sinteza normala de AND. In cazul
deficitului lor, apar semne clinice si paraclinice de anemie megaloblastica, asociate doar
in cazul lipsei de vitamina B12 si cu leziuni neurologice de tip nevrita periferica.
Vitamina B 12 se absoarbe la nivelul ileonului terminal dupa ce s-a legat in stomac de
factorul intrinsic, care este secretat de celulele parietale gastrice.
Necesarul zilnic de vitamina B12 fiind mic, excesul se depoziteaza in ficat, iar
depozitele de aici ajung pe o perioada lunga, de aproape 5 ani.
Cel mai frecvent , deficit de vitamina B12 apare la bolnavii rezectati gastric, care nu
mai sintetizeaza factor intrinsic.
De asemenea , poate sa apara la persoane strict vegetariene, deoarece ea se gaseste
exclusiv in alimentele de origine animala (carne, ficat, oua, produse lactate).
Vitamina B12 se administreaza aproape exclusiv pe cale injectabila, intramuscular sau
intravenos.
Se incepe cu doze mai mari, de atac, de aproximativ 1000 μg zilnic, timp de doua
saptamani.
Ulterior se injecteaza 100 μg lunar, toata viata pentru bolnavii cu anemie pernicioasa
(Biermer) aparuta prin deficit de factor intrinsec.
Efectele tratamentului, daca diagnosticul a fost pus corect, sunt rapide, dupa 2-5 zile ,
si spectaculoase , atat clinic cat si paraclinic. Leziunile neurologice se corecteaza mai
greu sau chiar deloc, in special cele mai vechi.
Acidul folic este prezent mai ales in alimente vegetale proaspete, nefierte, precum si
in carne, oua sau ficat.
Carenta de folati apare fie printr-un aport alimentar insuficient- la varstnici, la cei cu
conditii sociale precare sau in caz de regimuri carentiale.
Poate aparea deficitul de folati si in caz de necesitati crescute, cum ar fi femeile
gravide sau care alapteaza. S-a demonstrat ca deficitul matern de acid folic in timpul
sarcinii este implicat in defectele de tub neural (spina bifida) la nou-nascuti.
Bolnavii alcoolici cronici, cei cu cancere rapid evolutive sau cei dializati cronic pot
face anemie megaloblastica prin deficit de acid folic. In toate aceste situatii , este
necesara suplimentarea aportului de acid folic.
Exista comprimate de acid folic si de 2 – 5 mg/zi in scop terapeutic, pe durate
variabile de timp.
B03 Antianemice
B03A preparate cu Fier bivalent
S.A. – Fumarat feros
F.din. –antianemic, efect maxim la 3 saptamani
ind. – anemie feripriva, la donatorii de sange
85
Ex. Ferronat- suspensie
S.A. Sulfat feros
Ex. Ferro gradumet
S.A. Glutamat feros
Ex. Glubifer
B03AB Fier trivalent
S.A. Hidroxid de fier – sol. orala
Ex. – Ferrum haussmann
Fer- sol- fiole buvabile
Ferplex- solutie orala
Fero. Folgamma- fier + acid folic
Ferograd- C – sulfat feros + vit C
Oligovit – vit C, B1, B2, B6, B12, vit A, Mg
B03B vitamina B12 si acid folic
S.A. Cianocobalamina
Ind. – in anemii megaloblastice, hepatite cronice , ciroza hepatica
F.din.- indispensabila procesului normal de maturare a eritrocitelor
Ex. – Sicovit – fiole
B05- Substituienti de singe si solutii perfuzabile
F. din- albumina reprezinta peste ½ din proteinele plasmatice. Albuminele contribuie la
presiunea sangelui , la stabilizarea volumului sanguin circulant si este transportor pentru
hormoni, enzime, medicamente, toxine.
Ex.- Albumina umana- sol.perfuzabila
Plasma leucocitara- flacoane
Plasma trombocitara- flacoane.perfuzabile
Plasma uscata – flacoane
Dextran 40 glucoza sau NaCl
F.din.- imbunatateste conditiile hemodinamice (creste debitul cardiac )
Ind. – soc hemoragic , percreatite, tromboze
Ex- Dextran 40- glucoza 5%
Dextran 40- NaCl 0,9%
Dextran 70 – glucoza cu NaCl
B05B- solutie pentru administrarea intravenoasa
Contine: lizina, metionina, fenilalanina, valina, alanina, acetilcisteina, acid.glutamic
Ex.- Aminosteril
Aminoplasmal
Aminovenos
86
B05BB – Solutii implicate in balanta hidroelectrolitica
Ex - Clorura de Na 0,9% (ser fiziologic)
Manitol- saci pvc
Ind- in arsuri, transfuzii
Solutie Ringer-pungi (NaCl, KCl, CaCl)
Glucoza
Ind- rehidratare , hipoglicemie, solvent pentru medicamente, in intoxicatii
acute cu alcool.
Dextroza 5%, 10%, 20% - sol.perfuzabila
B05X alte Solutii intravenoase
Clorura de K
Bicarbonat de Na
Sulfat de Mg
Clorura de calciu- sol.injectabila 10% fiole 10 ml
F.din.- antialergice, antispastice, antiedematoase
Ind- in spasmofilie, tetanie, edeme, hemoragii
B 02 Antitromboticele
Antitromboticele sunt o clasa importanta de medicamente care impiedica, pe diferite
cai, coagularea sangelui sau lizeaza trombusul deja format (fibrinoliticele). Ele sunt
utile fie profilactic, fie curativ, in afectiunile tromboembolice, respectiv in trombozele
arteriale (infarct miocardic acut, accident vascular cerebral trombotic) sau in trombozele
venoase (embolie pulmonara, tromboze venoase profunde).
In cazul trombozei arteriale, cauzate in principal de formarea trombusului alb, se
utilizeaza profilactic in special antiagregantele plachetare.
In cazul trombozelor venoase, cauzate de formarea trombosului rosu, se utilizeaza
profilactic anticoagulante.
In ambele situatii se folosesc curativ anticoagulante sau fibrinolitice, care se opun
procesului trombogen.
Antitromboticele sunt indicate si in prevenirea formarii trombusului postoperator,
prevenirea infarctului miocardic, in prevenirea tromboflebitei. Sunt antagonistii ai
vitaminei K
Au actiune anticuagulanta
Ex. – Trombostop- comprimate
Acenocumarol – comprimate
Heparina –fiole
87
B 02A Antiagregantele plachetare inhiba aderarea si agregarea plachetelor
(trombocite) la nivelul endoteliului vascular lezat si impiedica formarea trombosului
alb, plachetar.
Ele cresc timpul de sangerare. Sunt indicate mai ales profilactic la bolnavii cu angina
instabila sau infarct miocardic in antecedente, post interventii chirurgicale pe arterele
coronare (by-pass sau angioplastie) sau in accidente vasculare cerebrale ischemice in
antecedente.
Cel mai cunoscut antiagregant plachetar este acidul acetilsalicilic (aspirina), care are
in plus efecte analgezice, antipiretice si antiinflamatorii.
Pentru efectul antiagregant plachetar, aspirina se utilizeaza in special pentru aceasta
indicatie (trombo-ASS, aspenter). Aceste comprimate sunt enterosolubile, deci ataca
mai putin stomacul si produc foarte rar fenomene de iritatie gastrica.
Alte antiagregante utilizate in prezent sunt ticlopidina (ticlid) si clopidogrelul
(plavix), ambele fiind preferate aspirinei mai ales pentru prevenirea trombozelor
arteriale dupa angioplastie coronariana cu stent.
B 02B Anticoagulantele impiedica procesul coagularii singelui, fiind utile pentru
profilaxia primara a trombozei venoase, prevenind generarea trombusului de fibrina.
Ele sunt utile si pentru profilaxia secundara, impiedicand extinderea cheagului si
accidentele embolice.
In terapeutica , exista doua clase mari de anticoagulante :
– unele sunt injectabile si anume heparina si heparinoizii, care sunt derivati de
heparina si
- altele sunt orale si anume anticoagulantele cumarinice.
Heparina are efect anticoagulant rapid si de durata relativ scurta (aproape 4 ore).
Exista heparinele clasice, standard, cu masa moleculara mare (10000UI), care se
administreaza intravenos in bolus (5000 UI la 4-6 ore) sau in perfuzie (1000 UI/ora)-
heparina sodica.
Heparina calcica (calciparine) se poate injecta subcutanat, deoarece este mai
concentrata (1 ml contine 25.000 UI) si se poate administra in volume mici de solutie.
Efectul heparinei trebuie supravegheat clinic si biologic prin controlarea timpului de
tromboplastina partial activat- APTT, care trebuie mentinut la valori de 1,5 – 2,5 ori
mai mari decat cele normale.
Daca valorile APTT cresc peste aceste valori ,exista risc de hemoragii, iar daca scad
sub aceste valori inseamna ca heparina nu are efect anticoagulant asteptat si pot aparea
tromboze.
In administrare intravenoasa , heparina este indicata pentru tratamentul curativ al
trombozei venoase profunde si al emboliei pulmonare..
Durata tratamentului variaza intre 5 si 10 zile, dupa care se continua cu un
anticoagulant oral.
88
In utimii ani se utilizeaza in practica din ce in ce mai des heparinele cu greutate
moleculara mica, cum ar fi :
-enoxaparina (clexane),
-nadroparina (fraxiparine),
-reviparina (clevarin) etc.
Acestea se administreaza pe cale subcutanata , in priza unica zilnica in scop profilactic,
sau la interval de 12 ore in scop curativ. Sunt indicate pentru profilaxia trombozelor
venoase si a emboliilor de cauza medicala sau chirurgicala (dupa interventii chirurgicale
in sfera genitala sau in chirurgia ortopedica a soldului). Se pot utiliza si in tratamentul
trombozelor venoase profunde sau in sindroamele coronariene acute (angina instabila,
infarct miocardic acut).
Fata de heparinele clasice, cu masa moleculara mare , au avantajul ca provoaca mai rar
accidente hemoragice.
Toate tipurile de heparine se pot administra la gravide, desigur cu luarea masurilor de
siguranta convenite, in conditiile in care beneficiile pentru mama depasesc riscurile. Ele
nu traverseaza bariera fetoplacentara.
In cazul de hemoragii, se opreste administrarea de heparina si se administreaza un
atidot, sulfatul de protamina, care are efect rapid.
Heparinele sunt contraindicate in prezenta hemoragiilor sau a sindroamelor
hemoragipare precum si a ulcerului gastric sau duodenal activ.
B 02 C Anticoagulantele orale sunt derivati cumarinici activi pe cale orala si a
caror actiune , spre deosebire de a heparinei, se instaleaza lent si este de lunga durata .
Actioneaza prin inhibarea sintezei hepatice a unor factori ai coagularii ce apartin
complexului protombinic (II,VII,IX,X) .
Au efect maxim dupa 3 zile de la administrare , iar durata actiunii se poate intinde chiar
la 10 zile dupa oprirea administrarii.
Deoarece efectul lor se datoreaza de fapt inhibarii actiunii hepatice a vitamine K ,
aceste anticoagulante se mai numesc antivitamine K .
Supravegherea clinica si biologica a tratamentului cu aceste substante se face prin
controlul periodic al timpului Quick .
Imposibilitatea masurarii acestui indice contraindica administrarea acestor
medicamente.
In general , anticoagulantele orale sunt indicate in profilaxia si tratamentul curativ al
tromboflebitei profunde si al trombemboliei pulmonare, in continuarea tratamentului
injectabil cu heparine.
Sunt de asemenea utile in profilaxia si tratamentul complicatiilor tromboembolice din
infarctul miocardic acut si din fibrilatia atriala cronica sau pentru profilaxia trombozei
la nivelul protezelor valvulare mecanice cardiace.
89
Anticoagulantele cumarinice provoaca relativ frecvent accidente hemoragice , care
sunt mai severe decat la heparina din mai multe considerente: dureaza mai mult si nu
exista un antidot specific, cu efect rapid.
Se poate utiliza fitomenadiona (vitamina K 1) , care se injecteaza intravenos, dar
aceasta isi incepe efectul dupa 7-8 ore.
Pentru completarea efectului acesteia se fac transfuzii cu plasma proaspata sau se
introduce intravenos concentrate de complex protrombinic.
Anticoagulantele cumarinice sunt strict contraindicate in timpul sarcinii si alaptarii.
Ele traverseaza bariera feto-placentara si se pot elimina prin lapte, deoarece au
molecule liposolubile .
Pot provoca hemoragii letale la fat, precum si malformatii diverse. In rest , au
contraindicatii similare cu heparinele.
Compusul folosit in Romania este acenocumarolul (trombostop, sintrom), care se
gaseste sub forma de comprimate de 2 mg si se administreaza in doze variate, in functie
de valorile timpului Quick.
In strainatate se foloseste mai mult warfarina, care are efect mai lent (dupa 60 de
ore) si de lunga durata (se mentine 5-7 zile).
B 02 D Fibrinoliticele sunt medicamente capabile sa lizeze cheagul de fibrina deja
format.
Ele sunt utilizate doar terapeutic nu si profilactic, in infarctul acut de miocard,
embolia pulmonara, tromboza venoasa profunda si ocluzia arteriala periferica.
Succesul terapiei cu fibrinolitice depinde de precocitatea tratamentului.
Determina relativ frecvent hemoragie, care uneori este greu de stapanit.
Actualmente se folosesc streptokinaza, urokinaza, alteplaza.
Au dezavantajul ca pretul tratamentului este mare.
B 03 Hemostaticele
Sub aceasta denimire sunt reunite medicamente capabile sa opreasca, prin diferite
mecanisme, sangerarea.
Exista :
- hemostatice locale, care se aplica direct pe suprafata sangeranda si se utilizeaza
pentru oprirea hemoragiilor de suprafata, capilare si venoase.
Acestea sunt :
- adrenalina in solutie diluata,
- trombina sub forma de pulbere, solutie sau imbibata in burete de fibrina sau
- gelatina (gelaspon), sub forma de burete. Ele pot controla hemoragiile capilare din
epistaxis, dupa extractia dentara sau in interventii ORL si de chirurgie plastica.
90
- hemostatice sistemice, dintre care unele corecteaza anumite deficiente ale
procesului coagularii, altele impiedica fibrinoliza si altele actioneaza prin consolidarea
peretelui capilar.
Exista preparate de sange uman care contin diferiti factori ai coagularii, indicate in
maladii cu deficit de acesti factori .
Sulfatul de protamina neutralizeaza specific moleculele de heparina, fiind indicat in
hemoragiile prin supradozarea heparinei.
Vitaminele K sunt indispensabile pentru sinteza hepatica a factorilor coagularii. Asa
cum s-a discutat anterior, ele se administreaza de obicei injectabil in hemoragiile prin
supradozarea trombostopului.
Acidul aminocaproic si aprotinina inhiba fibrinoliza , fiind utilizate in hemoragiile
secundare unei fibrinolize exagerate.
Etamsilatul creste rezistenta si scade permeabilitatea capilara, fiind recomandat
pentru combaterea sangerarilor capilare si hemoragiilor retiniene.
Are in general o eficacitate moderata.
B 03 Antihemoragice (hemostatice)
Vitamina K si alte hemostatice
Ind. – hemoragii prin cresterea fibrinolizei
Ex.- Vitamina K (Fitomenadiona)
Ind.- stari de hipovitaminizare K
F. cin. – absorbtia in intestine, depozitare in ficat, eliminare biliara si urinara
Ex.- Fibrinogen
B 03 A Hemostatice locale
Ex.- Gelaspon- benzi de burete de gelatina
- Trombina uscata- flacoane
- Fibrina- bureti si pudra
- Etamsilat- fiole- in interventii chirurgicale
91
# M - Medicatia sistemului MUSCULO- SCHELETIC;
· M 01 Preparate antiinflamatoare si antireumatice
· M 01A Antiinflamatoare / Antireumatice nesteroidiene ( AINS ),
· M 01B Antiinflamatoare in combinatii;
· M 01C Antireumatice specifice;
· M 02 Preparate topice pentru algii articulare si musculare;
· M 02 AA Antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic;
· M 02 AX Alte produse topice pentru dureri articulare si musculare;
· M 03 Miorelaxante
· M 04 Preparate antigutoase;
· M 05 Medicamente pentru tratamentul afectiunilor osoase;
· M 09 Alte medicamente pentru afectiuni ale sistemului musculo-scheletic.
· M 01 Preparate antiinflamatoare si antireumatice
· M 01A Antiinflamatoare / Antireumatice nesteroidiene ( AINS ),
AINS sunt substante din grupa analgezice-antipiretice- antiinflamatoare la care
predomina efectul antiinflamator.
Tipul de AINS este Acidul acetilsalicilic.
92
AINS se clasifica in functie de efectul terapeutic :
· AINS de prima valoare – ex : Fenilbutazona, Indometacina,
· AINS majore – ex : Piroxicam, Diclofenac, Acid acetilsalicilic,
· AINS minore.
In functie de durata de actiune, care impune ritmul de administrare :
· cu durata scurta de actiune ( T ½ sub 6 ore ) – Ketoprofen, Ibuprofen, Diclofenac,
Fenoprofen, Acid niflumic.
· cu durata medie de actiune : Indometacin, Sulindac, Naproxen, Diflunisal.
· cu durata lunga de actiune : ( T1/2 peste 24 ore ) – Fenilbutazona, Piroxicam,
Tenoxicam.
Ind. – in tratamente de durata in reumatisme inflamatorii cronice, artroze dureroase
si in tratamente de scurta durata ( tendinite, lumbago ) si in angine, otite,
tromboflebite, esofagita de reflux.
R.a. – digestive ( ulcer gastroduodenal, hemoragii digestive ), alergie, afectiuni
respiratorii, nervoase ( cefalee, ameteli, halucinatii ), agranulocitoza, retentie
hidrosalina, efecte hepatotoxice.
- Fenilbutazona – supozit.
- Indometacina – supoz., capsule.
- Diclofenac – supoz., comprimate, sol. inj.
- Voltaren – supoz., compr., sol. inj.
- Aceclofen (paracetamol+ diclofenac ) – supoz.
- Piroxicam – compr., supoz.
- Ibuprofen, Ibufen, Marcofen – compr., caps.
- Nurofen – compr.
- Ketoprofen – compr.
- Aulin – compr., granule
- Lemesil – compr.
- Boicil Forte – extract total purificat din plante
· M 02 Preparate topice pentru algii articulare si musculare;
Ind. – in entorse, tendinite, luxatii, edeme, lumbago.
Sunt utilizate sub forma de unguente pentru actiune antiinflamatoare.
Se vor evita aplicatiile pe perioade lungi de timp, datorita posibilitatii aparitiei
exemelor.
Ex : - Fenilbutazona – crema
- Piroxicam – gel,
- Ketoprofen – gel,
- Ibuprofen – gel,
- Clafen – creme, gel,
93
- Reumavek – gel,
- Voltaren – gel,
- Indometacin – gel,
- Solutie antireumatica – cu extract de capsicum,
- Saliform – unguent,
- Revulsin – unguent,
- Carmol – solutie alcoolica,
- Ben Gay – cu salicilat de metil.
· M 03 Miorelaxante
Ind. – in scleroza multipla, miotonie, contracturi musculare.
Ex : -Mydocalm – compr., sol. inj.,
-Myolastan – compr.,
- Relaxam – compr.
· M 04 Preparate antigutoase;
Sunt produse medicamentoase care inhiba formarea acidului uric.
Ind. – in hiperuricemia primara din guta, in profilaxia urolitiazei.
Ex: - Allopurinol – compr.,
- Colchicina – compr.
- M 05 Medicamente pentru tratamentul afectiunilor osoase;
Necesitatea tratamentului medicamentos se stabileste prin teste de densitometrie
osoasa.
Ind. – in hipercalcemie, adjuvant in metastazele osoase.
Ex: - Bonefos – caps., compr., concentrate pentru sol. perfuzabile.
- Fosamax – compr.,
- Actonel – compr.,
- Zometa – pulbere pentru sol. perfuzabila.
· M 09 Alte medicamente pentru afectiuni ale sistemului musculo-scheletic.
- Acidum hialuronicum
- Hyalgan – sol. inj. De hialuronat de sodiu.
Ind. – in osteoartrita genunchiului, pentru ameliorarea de durata a durerii.
F. cin. – sarea de sodiu a acidului hialuronic, administrata intraarticular, este
eliminata din lichidul sinovial in 2-3 zile.
Acidul hialuronic se distribuie rapid in membrana sinoviala, in capsula articulara,
ligamente. Metabolizare in ficat.
F. DIN. – imbunatateste proprietatile lubrefiante ale lichidului sinovial.
94
Corticoterapia locala in bolile reumatice
Aceasta forma de terapie se utilizeaza relativ frecvent in terapia locala a afectiunilor
reumatice.
In general se folosesc preparate cortizonice cu efect prelungit, de obicei sub forma de
suspensii, care sunt active ca atare, cum ar fi triamcinolonul acetonid (volon),
metilprednisonul acetate (urbason) sau betametazona fostat si dipropionat
(diprophos).
Corticoterapia locala este indicata mai ales in suferintele reumatice strict localizate,
in cazul unui numar mic de articulatii afectate sau in situatii in care corticoterapia
generala este contraindicata (prezenta unei gastrite acute, a unui ulcer sau a unui diabet
zaharat).\
Se poate da si in reumatismele inflamatorii cronice aflate in tratament sistemic cu
corticoizi, cand s-au obtinut doar beneficii incomplete, in sensul ca au ramas articulatii
dureroase tumefiate.
Corticoterapia locala are mai multe contraindicatii legate de infectii de vecinatate,
periarticulare, de prezenta unei artrite septice sau de o bacteriemie sistemica.
De asemenea , nu se administreaza in cazul unei artrite postraumatice cu fractura
intraarticulara, a unei articulatii asa-zis instabile datorata administrarii locale repetate de
produsi cortizonici sau osteoporozei extremitatilor osoase ce alcatuiescd articulatia,
deoarece cortizonii agraveaza osteoporoza.
Nu este indicata injectarea intraarticulara de corticoizi in caz de sindrom
hemoragipar, cu tendinta spontana crescuta la hemoragii sau in situatia unui tratament
concomitant cu anticoagulante.
95
# N Medicatia deprimanta SNC ( Sistem Nervos Central).
N 01 Anestezice
N 02 Analgezice
N 03 Antiepileptice
N 04 Antiparkinsoniene
N 05 Psiholeptice
N 06 Psihoanaleptice
N 07 Alte preparate cu actiune asupra SNC
N 01 Anestezice
N 01 A Anestezice generale
Se mai numesc si Narcotice, deoarece provoaca un somn anestezic sau narcoza, din
care pacientul nu poate fi trezit prin stimuli obisnuiti.
Anestezicele generale, determina analgezie, adica lipsa de perceptie a durerii.
Aceste efecte sunt necesare, pentru a realiza conditii optime de desfasurare a actului
operator. Instalarea anesteziei generale se face printr-o succesiune de faze:
· perioada de inductie – pierderea cunostintei si instalarea anesteziei generale
propriu-zise ( excitatie psihomotorie, respiratie rapida si neregulata, puls frecvent
si tensiune arteriala crescuta.
96
· perioada de anestezie genarala propriu-zisa – se instaleaza somnul anestezic
cu disparitia treptata a reflexelor.
Se utilizeaza :
- anestezice generale intravenoase :
· Barbiturice – imediat dupa administrare IV, ating concentratiile eficace in
tesuturile cerebrale, pentru a fi imadiat redistribuite in celelalte tesuturi bogate in
lipide. Au actiune foarte scurta.
Ex : Tiopental sodic – se administreaza IV lent, in anestezie unica in interventii
scurte.
- Midazolam,
- Dormicum,
- Diazepam,
- Ketamina
· Opioide – indicate in interventii chirurgicale
Ex : Morfina
- Petidina ( mialgin )
- Atropina
- Butilscopolamina ( scobutil )
- anestezice generale inhalatorii – sunt lichide volatile sau gaze.
- sunt Hidrocarburi halogenate – indicate in anestezia generala la astmatici,
bronsitici, in chirurgie. Au reactii adverse : este toxic hepatic, creste tensiunea
arteriala, provoaca bradicardie si aritmii. Se intubeaza bolnavul si se conecteaza
la un aparat de anestezie.
Ex : Halotan, - flac. inhalante
- Enfluran
- Isofluran
- Protoxid de azot - inhalant
- Narcotan – lichid pt. Inhalat
N 01 B Anestezice locale
Actioneaza pe nervi.
Este utila in interventii chirurgicale de scurta durata, pentru calmarea temporara a
durerii.
Dupa modul si locul de administrare, ea poate fi :
· de suprafata sau de contact – prin aplicarea anestezicului direct pe piele sau
mucoase.
Ex : - creme cu substante anestezice – timp de contact 30 minute.
- spray- uri cu lidocaina 10%, - in pediatrie, pe mucoasa bucala, faringiana.
97
· prin infiltratie – solutia anestezica se injecteaza in piele sau subcutanat in
electrocauterizari, biopsii cutanate, aplicatii laser.
· de conducere sau regionala – anestezicul se injecteaza in apropierea unei
terminatii nervoase mari : Ex :
- anestezia spinala (rahidiana )- prin introducerea solutiei anestezice in lichidul
cefalorahidian, in spatiul subarahnoidian,
- anestezia epidurala - prin introducerea solutiei anestezice in spatiul epidural.
Anestezice locale mai uzuale:
- Lidocaina ( xilina )
- Ropivacaina,
- Tetracaina,
- Benzocaina ( crème, unguente, supozitoare, exclusiv topic,
- Cocaina ( rar folosita, foarte toxica, in anestezia ORL ),
- Procaina – anestezic, analgezic, antiaritmic, vasodilatator, biotrofic( este
principiul activ din gama Gerovital si Aslavital ).
N 02 Analgezice
N 02 A Analgezice opioide
Sunt medicamente care inlatura durerea.
Opioidele sau Opiaceele se extrag din Opiu care la rindul sau se extrage din capsulele
de mac ( Papaver somniferum ).
In opiu se gaseste Morfina 10% si Codeina cu proprietati analgezice inferioare
morfinei.
Morfina are efect analgezic foarte intens, indicata in tratamentul durerilor puternice.
- Petidina ( Mialgin ) –folosita in timpul travaliului,
- Loperamida ( Imodium ) – utilizate ca antidiareic,
- Codeina ( Metilmorfina , Napodoren, Eferalgan ) – ca antitusiv,
- Noscapina – ca antitusiv,
- Clofedanolul – ca antitusiv,
- Pentazocina ( Fortral ) – analgezic comparat ca intensitate cu morfina,
- Tramadol ( Tramal , K- Alma ) – de intensitate medie.
Dau reactii adverse si dau dependenta psihica, fizica, psihotoxicitate, toleranta.
Aceste substante fac parte din clasa substantelor toxice si stupefiante si se elibereaza
cu prescriptie medicala.
N 02 B Analgezice – Antipiretice
Sunt analgezice mai slabe decit opioidele, au actiune antiinflamatoare si antispastica.
Ind. – in afectiuni virale acute ale cailor respiratorii, nevralgii, mialgii, entorse,
luxatii, cefalee.
98
Acidum Acetylsalicilicum
Analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar.
Actiune analgezica – 30 minute.
Ind. – in reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida.
- Aspirin – compr.
- Europirin T – compr.
- Rompirin T – compr.
- Algopirin – compr.
- Antinevralgic – compr.
- Aspirin Plus – compr. efervescente
- Fasconal – compr.
- Upsarin – compr eferv.
- Algocalmin – compr.
- Analgin – compr.
- Metamizol – compr.
- Novalgin – compr., supozit., sol. int.
- Propifenazona – compr.
- Eferalgan – compr., pulv. eferv., sirop,
- Panadol – compr.,
- Paracetamol – compr., supozit.,
- Sanador – compr.,
- Daleron – pulv. Granulate,
- Codamin – compr.,
- Coldrex – compr.,
- Fervex – granule pt. sol. orala,
- Saridon – compr.,
- Teraflu Sinus – pulv. Pt sol. orala,
- Solpadeina – compr. efervescente.
N 02 C Antimigrenoase
Ind. – in migrena, cefalee, sindrom ortostatic.
Sunt vasoconstrictoare.
- Cofedol – drajeuri,
- Imigran – compr. filmate,
- Relpax – compr. filmate
N 03 Antiepileptice
Crizele convulsive pot fi :
- Crize majore – se manifesta prin contractii generalizate, cu pierderea cunostintei,
99
- Crize minore – se manifesta prin pierderea brusca a contactului cu mediul
exterior.
Crizele convulsive apar in cadrul epilepsiei, al carui tratament este reprezentat de
medicamentele antiepileptice si anticonvulsivante, care au rolul de a preveni sau de a
opri crizele epileptice.
- Fenobarbital – compr., sol. inj.,
- Fenitoin – compr.,
- Petinimid – caps. moi, sirop,
- Rivotril – compr.,
- Carbamazepina – compr.,
- Neurotop – compr.,
- Convulex – caps. moi gastrorezistente, sirop,
- Petilin – compr. filmate,
- Epizol – compr.,
- Lamotrin – compr.
- Gabaran – caps., compr. filmate,
N 04 Antiparkinsoniene
Boala Parkinson se manifesta prin tremor, rigiditate musculara, tulburari de echilibru.
- Romparkin – compr.
- Akineton – compr.
- Levodopum si inhibitori ai Decarboxilazei,
- Duodopa – gel intestinal,
- Zimox – compr.,
- Madopar – compr., capsule.
- Bromocriptina Dorom – caps.
- Cognitiv – compr.,
N 07 Alte preparate cu actiune asupra SNC
Miorelaxante
Sunt medicamente care relaxeaza musculatura striata spastica.
Un example des intilnit este contracture paravertebrala antalgica reflexa de cauza
vertebrala, care accentuiaza durerea vertebrala prin compresia radacinilor nervoase la
nivel intervertebral.
In aceste conditii, prin inlaturarea contracturii spastice este redata functia normala a
musculaturii.
Asocierea miorelaxantelor cu substante cu efect analgezic si antiinflamator este
benefica, deoarece substantele se potenteaza reciproc.
Miorelaxantele actioneaza prin intermediul SNC.= Miorelaxante Centrale.
- Diazepam – compr.- cu efect sedativ, anxiolitic, anticonvulsivant.
100
- Baclofen
- Clorzoxazona
- Mefenezina,
- Dandrolenul
HISTAMINA SI ANTIHISTAMINICELE
Histamina este o amina biogenica care, la om, se gaseste in cantitate mare in
plamani, piele si mucoasa gastrointestinala.
Histamine este formata in special in mastocite si in leucocite bazofile, unde se
gaseste depozitata sub forma de granule.
Cantitatile mai mici se formeaza si in alte celule-epidermice, din mucoasa gastrica,
neuronala.
Histamine poate fi si ingerata sau poate fi secretata de bacteriile intestinale, caz in
care este rapid epurata.
Dupa administrarea orala, histamina este inactivata de flora intestinala si la primul
pasaj hepatic, prin metabolizare rapida, ceea ce explica si durata scurta de actiune.
Histamina are o multitudine de functii asupra diverselor aparate si sisteme.
Ea este un stimulator puternic al secretiei gastrice de acid colhidric si pepsina.
Provoaca bronhoconstrictie, mai evidenta la astmatici, care sunt sensibili la
aceasta actiune.
La nivel circulator, in doze mari determina o scadere marcata a tensiunii
arteriale prin vasodilatatie, putind provoca o stare de soc.
Efectul se asociaza cu o crestere a permeabilitatii capilare si o extravazare
lichidiana cu edem.
Prin injectarea intradermica provoaca durere, prurit si dezvolta rapid o reactie
vasculara caracteristica numita tripla reactie a lui Lewis ce apare clinic ca o papula
urticariana , de dimensiuni mari sau mai mici, in functie de reactivitatea individuala.
Histamina actioneaza pe niste receptori specifici de tip H (stimularea lor provoaca
bronhoconstrictie si vasodilatatie), H (stimularea lor provoaca hipersecretie gastrica
clorhidropeptica si vasodilatatie) si H , care functioneaza ca autoreceptori presinaptici
cu functie inhibitorie in sistemul nervos central.
Histamina este unul dintre principalii mediatori chimici ai reactiilor alergice de tip
I sau anafilactice, alaturi de alti mediatori proinflamatori.
Este eliberata rapid din mastocite prin reactia antigen-anticorp care are loc pe
suprafata lor.
Exista si substante exogene (din afara organismului) care elibereaza direct
histamine, cum ar fi morfina, tubocuranina, unele proteine, polipeptide, enzime
proteolitice, veninuri , endotoxine bacteriene.
101
Reactiile alergice de tip I , mediate histaminic, pot fi combatute atat prin utilizarea
de antihistaminice, blocante ale receptorilor H , cit si prin alte clase de
medicamente, cum ar fi glucocorticoizii , inhibitorii degranularii mastocitare sau
antagonistii fiziologici ai histaminei si ai altor autocoide, printre care locul primordial il
ocupa Adrenalina, medicament esential in tratamentul socului anafilactic si al crizelor
de astm bronsic.
Antihistaminicele pot fi grupate atat dupa cronolagia sintezei lor cat si dupa
reactiile adverse , in doua generatii. Toate antihistaminicele sunt active pe cale orala.
Antihistaminicele din prima generatie traverseaza bariera hematoencefalica,
ajungand in creier, fapt ce le confera actiuni sedative de intensitati variabile, in functie
de medicament si de bolnav.
Majoritatea dintre acestea au efecte anticolinergice (de tip atropinic) periferice si
centrale, motiv pentru care trebuie recomandate cu prudenta la pacientii cu glaucom,
retentie urinara datorata unui adenom de prostata, boli obstructive pulmonare cronice,
precum si conducatorilor auto.
La copii, in special sub varsta de un an, datorita efectului sedativ, pot aparea
episoade de apnee in timpul somnului.
Prezenta efectului sedativ poate fi utila in indicarea acestor medicamente la bolnavii
cu prurit intens, care asociaza stari de neliniste si agitatie, ca si pentru usurarea instalarii
somnului.
In general , medicamentele din aceasta clasa au o durata de actiune mai scurta,
motiv pentru care se administreaza in 3-4 prize zilnice.
Ca exemple, sunt de mentionat printre antihistaminicele vechi, de prima generatie-
- Clorfeniramina,
- Dimetindenul (Fenistil),
- Hidroxizina,
- Ciproheptadina (Peritol),
- Clemastina (Tavegyl).
Prometazina (Romergan) este un derivat de fenotiazina cu efect antihistaminic de
lunga durata (8-12ore).
Este si un neuroleptic moderat, fapt ce ii confera proprietati sedative, antivomitive,
antitusive si anticolinergice (atropinice), anestezice locale si analgezice.
Se poate da sub forma de suspensie la copii intre 1 si 10 ani, sub forma de
comprimate intre 1 si 2 doze zilnice, precum si injectabil, in urgente de tip anafilactic.
Antihistaminicele mai noi, de generatia a doua , au avantajul ca nu determina, la
majoritatea pacientilor , efecte sedative si nici anticolinergice si au efect de lunga durata
, putindu-se administra in priza unica zilnica.
102
Din aceste considerente, ele sunt des folosite in prezent inlocuindu-le practic pe cele
clasice, care ramin rezervate cazurilor in care, seara, se urmareste un efect sedativ,
calmant.
Dintre cele mai utilizate medicamente , sunt de mentionat :
- Cetirizina (zyrtec)
- Levocetirizina (xyzal)
- Fexofenadina (telfast)
- Loratadina (claritina)
- Desloratadina (aerius)
In conditii clinice , antihistaminicele sunt eficace intr-o serie de afectiuni alergice, in
special de tip I , acute sau cronice.
Au beneficiu simptomatic si paleativ.
Se pot utiliza in urticarie acuta sau cronica, in rinite, conjunctivite, in prurit idiopatic,
in diverse angioedeme (laringian, edem Quincke) in asociere frecvent cu alte
medicamente.
Majoritatea sunt contraindicate la gravide si la femeile care alapteaza, unele putinduse
utiliza in cazuri selectionate (loratadina, cetirizina).
103
# G Medicatia aparatului GENITO- URINAR si HORMONII SEXUALI.
Preparate hormonale sintetice
G 01 Antiinfectioase si antiseptice ginecologice
G 02 Alte preparate ginecologice
G 03 Hormoni sexuali
G 04 Medicatia aparatului urinar( Urologice )
Rinichii la om Nefronul
104
G 01 Antiinfectioase si antiseptice ginecologice
G 01 AA Antibiotice
- Pimafucin – ovule vaginale
- Fluomizin – compr. vaginale
- Clotrimazol – compr. vagin.
- Miconal – crema vagin., ovule, caps. moi vag.,
- Econ – ovule,
-Cerviron – ovule vagin.,
- Tricomicon – compr. vagin.,
- Macmiror – draj.,
- Betadine – ovule,
- Cervicin – ovule,
G 02 Alte preparate ginecologice
G02 A Ocitocice
Sunt medicamente care stimuleaza musculatura neteda uterina.
Oxitocina si Prostaglandinele cresc contractiile uterului in travaliu.
G 02 AB Alcaloizi din Ergot ( secara cornuta – Claviceps Purpurea ) – actiune
ocitocica intensa, grabeste involutia uterina.
-Methylergometrina – drajeuri,
-Maleat de Ergometrina – sol. inj.
G 02 AD Prostaglandine - actiune ocitocica intensa, stimuleaza contractiile uterine.
- Prostin F2 – sol. inj., gel vaginal,
- Propess – sistem cedare vaginala,
G 02 B Contraceptive intravaginale
- Contracept –M – ovule,
-Pharmatex – compr. vagin., crema vagin., ovule, caps. moi vagin.,
G 02 C Tocolitice
Sunt medicamente care impiedica contractiile uterine.
Sunt indicate pentru profilaxia si tratamentul iminentei de avort sau de nastere
premature.
- Stimulantele beta 2 – adrenergice – relaxeaza uterul si inhiba contractiile uterine.
Sunt indicate in urgente, in perfuzie IV.
- Salbutamol,
105
- Terbutalina,
- Antiinflamatoare nesteroidiene – pentru prevenirea nasterilor premature.
- Indometacina,
- Ibuprofenul,
- Alcoolul etilic – in doze mari, are proprietati tocolitice. La concentratii plasmatice de
150 mg la 100ml inhiba complet contractiile uterine.
- Sulfatul de magneziu – se utilizeaza in caz de intoleranta la beta2- agonisti.
G 03 Hormoni sexuali
G 03 A Contraceptive hormonale sistemice
G 03 AA Progesteroni si Estrogeni
Ind. – contraceptive orale
R.a. – urticarie, acnee, eritem, crampe musculare la membrele inferioare, ameteli,
cefalee, stari depresive, greturi, vome, crestere ponderala, icter colestatic, HTA,
hirsutism, edeme, tromboze venoase si arteriale, tumori hepatice.
Admin. – din prima zi a ciclului pina in ziua 22 cite un comprimat zilnic; 6 zile pauza;
se repeta apoi 22 zile- 6 zile pauza.
- Loette – cutii cu 28 ( 21 compr. film. roz ( activ ) + 7 compr. film. albe (
placebo ).
- Microgynon-21 – draj. ( 21 active + 7 fara substanta activa.
- Rigevidon – draj. ( 21 + 7 ),
- Coral – draj. – ( 6 maron + 5 albe + 10 galbene ) si 7 zile pauza.
- Desorelle – compr. – 21 zile + 7 zile pauza.
- Marvelon – compr. - 21 zile + 7 zile pauza.
- Karissa – draj. - 21 zile + 7 zile pauza.
- Yasmin – compr. - 21 zile + 7 zile pauza.
- Linestrenol – compr. – contraceptie orala, fara estrogeni,
- Orgametril – compr. - contraceptie orala, fara estrogeni,
G 03 B Androgeni
Ind. – la barbati, in impotenta, hipogonadism.
- la femei, in cancer de sin inoperabil, mastita chistica cronica.
- Testosteron – fiole,
- Testolent – fiole,.
- Metiltestosteron – compr.
- Androgel – gel,
G 03 C Estrogeni
106
G 03 CA Estrogeni naturali si semisintetici
Ind. – in osteoporoza primara si secundara, amenoree, hipogonadism la femee
- Estradiolum
- Calidol – spray nazal, solutie,
- Climara – sistem terapeutic transderm, indicat in deficiente estrogenice,
administrat de doua ori pe saptamina timp de doua saptamini.
- Estraderm – dispozitiv cu administrare transdermica
- Oestrogel – gel,
- Riselle – implant, indicat in tratamentele de substanta hormonala a deficitului
de estrogeni post- menopauza si in profilaxia osteoporozei.
- Vagiferm – comprim. vaginale.
G 03 CB Estrogeni sintetici
Ind. – in insuficienta estrogenica.
- Sintofolin – fiole,
G 03 D Progestogeni
- Medroxiprogesteronum
Ind. – in cancere hormonodependente: carcinom mamar cu metastaze, carcinom de
endometru, de prostata, sterilitate.
- Medroxiprogesteron – compr.
- Megestron – flac. injectab., suspensie injectabila.
- Progesteron retard – fiole
- Estima – capsule moi,
- Progestogel – gel,
- Mastoprofen – gel 1%
- Duphaston – compr.filmate,
- Lutenyl – compr.
- Alilestrenol – compr.,
- Linestrenol – compr.,
G 04 Medicatia aparatului urinar
G 04 BC Antilitiazice
Ind. – in litiaza renala calcica, urica si mixta. In cursul tratamentului se produce
alcalinlzarea urinii. Dozarea se face sub controlul pH-ului urinii.
- Uralyt-U – granule orale,
G 04 BD Antispastice urinare
Ind. – in incontinenta urinara, mictiuni frecvente si urgente.
107
- Cisrelax – compr. filmate
- Detrunox – drajeuri
- Vesicare – compr. filmate.
G 04 BX – Alte urologice
Ind. – in litiaza urinara, infectii urinare.
- Rowatinex – caps. moi gastrorezistente, solutii interne,
- Urinex - caps. moi gastrorezistente,
- Uricol – granule efervescente
108
# S Medicatia ORL – scheme terapeutice si reprezentanti ( Organe Senzitive).
S 01 Produse Oftalmologice
S 01 AA Antibiotice
Chloramphenicolum
Sificetina – ung. Oftalmic, pulb. + solv. Pentru solutie oftalmica,
Gentamicinum
109
Ind. – in tratament local cu infectii, in profilaxia infectiilor dupa arsuri.
Gentamicin sulphate – picaturi oftalmice,
Genticol - picaturi oftalmice, unguent oft.,
Ophtagram - picaturi oftalmice, unguent oft.,
Tobramycinum
Ind. – in infectii externe ale ochiului, cu bacterii sensibile.
Tobrabact - picaturi oftalmice,
Tobrex - picaturi oftalmice, unguent oft.,
Tobradex - picaturi oftalmice, unguent oft.,
Kanamicinum
Ind. – in profilaxia infectiilor dupa arsuri, corticoterapie, plagi oculare.
Kanamicina sulphat - unguent oft.,
Antibioptal - picaturi oftalmice,
Bivacyn - unguent oft.,
S 01 AD Antivirale
Aciclovirum
Ind. – in infectii herpetice ( keratita ), activ fata de Herpes simplex.
Aciclovir – ung. oft.,
Virolex - ung. oft.,
Zovirax - ung. oft.,
S 01 AX Alte antiinfectioase
Ind. – in conjunctivita, blefarita, abces corneean,
Norflox - pic. oftalm.,
Floxal - ung. oft., pic. oftalm.,
Ciplox - ung. oft., pic. oftalm.,
Proflox - ung. oft., pic. oftalm.,
Betametazon si antiinfectioase
Ind. – in conjunctivite nepurulente, blefarite, keratite.
Garasone - pic. oftalm. – sol. cu gentamicina si betametazon,
Betabioptal - ung. oft., pic. oftalm., suspensie – cu betametazona, cloramfenicol.
Ophtasone – sol.oft., pic. oftalm.,cu betametazona, gentamicina,
Ophtamesone N - sol.oft., pic. oftalm.
S 01 ED – Agenti Betablocanti
Ind. – in glaucom
Arutimol - sol.oft., pic. Oftalm,
Timoptic - sol.oft., pic. Oftalm,
110
Betax - sol.oft., pic. oftalm
Xalatan - sol.oft., pic. Oftalm,
S 01 F Midriatice si Cicloplegice
Ind – in cicloplegie in strabism, glaucoma
Mydriacyl - sol.oft., pic. Oftalm
Mydrum - sol.oft., pic. oftalm
S 01 GA Simpatomimetice decongestionante
Ind. – in inflamatii si alergii usoare, vasoconstrictor local.
Proculin - sol.oft., pic. oftalm.,
Visine classic - sol.oft., pic. Oftalm.,
Spersalerg - sol.oft.,
Quinax - sol.oft., pic. Oftalm – in cataracta secundara, congenitala.
Opti- Free – solutie pt. Intretinerea lentilelor de contact.
Tears Naturale Free – umidificator al corneei, insuficienta secretiei lacrimale.
S 02 Produse Otologice
Ind – in otita medie supurativa
Otocalm – picaturi auriculare, solutie,
Solutie auriculara cu Cloramfenicol si Fluocinolon – sol.
Otalgin – solutie auriculara
111
# Medicatia DERMATOLOGICA.
Structura Pielii
112
D 01 Antifungice, emoliente, protectoare
Solutii, emulsii, suspensii se aplica pe piele si unghii.
Cremele sunt emulsii de ulei in apa, bine absorbite in piele, care se aplica pe pielea
umeda.
Gelurile contin baze hidrofile si multa apa, se aplica pe fata si pe scalp.
Lotiunile si spray-urile se aplica pe suprafete mari si pe pielea cu par.
Unguentele sunt preparate grase, se aplica pe pielea uscata si pe leziuni cronice.
Pastele contin pulberi suspendate in unguent, se aplica pe leziuni.
D 01 AA Antibiotice
Pimafucin – crema,
D 01 AC Derivati de Imidazol si Triazol
Clotrimazol – crema,
Dermatin – sol. cutanata, pulb.cut.,
Canesten – crema 1%,
Kefungin – crema 2%,
Ketoconazol - crema 2%,
Nizoral - crema 2%, sampon 2%
Lamisil - crema 1%, spray cut., compr., sol. cut.,
Terbinafine – compr.,
D 03 Preparate pentru tratamentul ranilor si ulcerelor
D 03 A Cicatrizante
Ind. – in rani, arsuri, excoriatii, inflamatii cutanate dupa expunere la ultraviolete sau
fototerapie, eruptii, iritatii ale mucoaselor, grefe de piele, stomatite, ulcere cronice.
Bepanthen – sol. ext., ung.5%, crema,
Panthenol – spray,
Actovegin – ung., gel, crema,
D 05 Antipsoriazice
Ind. – psoriazis,
F. cin. – dupa aplicare cutanata se absoarbe pina la nivelul stratului bazal al epidermei.
Psorianol – ung. 0,5%,
Anaxeril – ung.,
Sorel – sol. cutanata, ung.,
Neotigason – caps.,
D 06 Antibiotice si Chimioterapice de uz dermatologic
D 06 A Antibiotice
113
Unguent cu Tetraciclina – ung. 3%,
Baneocin – ung., pulbere cutanata, cu neomicina si zinc bacitracina
Neobacin – ung. cu neomicina si bacitracina
D 06 Chimioterapice
Dermazin – crema
Flamazine – crema 1%
Aciclovir – crema 5%
Cloviral – crema 5%
Zovirax - crema 5%
D 07 Corticosteroizi de uz dermatologic
Hidrocortizon – ung. 1%
Locoid – crema, lotiune,
Pivalat de Flumetazon – ung. si crema,
Unguent Triamcinolon Acetonid - ung. si crema,
Betaderm - ung. si crema,
Fluocinolon Acetonid – ung.,
Ultralan - ung. si crema,
Clobetasol – ung.,
Fluocinolon – crema,
Neopreol – ung.,
Nidoflor – ung.,
Flumetazon Pivalat N - ung. si crema,
Triamcinolon S – crema,
Clotrimazol B – crema,
D 08 Antiseptice si Dezinfectante
D 08 AC Biguanide si Amidine
Clorhexidinum
Ind. – in antisepsia tegumentelor preoperator, plagi cutanate, irigatii ale vezicii urinare,
dezinfectia cateterelor, instrumentelor, antisepsia ureterelor, conservant pentru colire,
pentru probele de urina in vederea dozarii glicozuriei.
F. din – activ fata de formele vegetative a germanilor grampozitivi si gramnegativi.
Dermobacter – contine clorura de benzalconiu – solutie cutanata.
Kodan Tinktur Forte – solutie externa,
Povidonum Iodinatum
Ind. – A - in chirurgie: pentru rani, arsuri, pregatire preoperatorie, tratament
postoperator.
- in dermatologie: in infectii cutanate, bacteriene, micoze, eczeme, piodermite.
- in ginecologie: antiseptic in vaginite.
114
- B - ca produs de curatire antiseptic pentru uzul preoperator al personalului din
salile de operatii si al bolnavilor, pentru prevenirea infectiilor cutanate.
Se administreaza prin aplicatii locale.
Solutia 10% se foloseste pentru indicatiile din grupa A, solutia 7,5 se foloseste
pentru cele din grupa B.
- Betadine – sol. ext. 10%, unguent 10%, sapun chirurgical sol.
- Iodosept - sol. ext. 10%,
D 08 AX Alte Antiseptice si Dezinfectante
- Romazulan – extract de Chamomilla + ulei de Chamomilla, sol. ext.,
- Primasept – sol. cutanata.
# P Produse Antiparazitare, Insecticide.
· Medicatia Antihelmintica si Antiparazitara, Antiprotozoare,
· Preparate Antimalarice, produse active in Amebiaza, Tricomoniaza,
Giardiaza.
P 01 Antiprotozoare
P 01 A Amoebicide
Ind. – in infectii cu amoebe, vaginita trichomonazica,
- Clorchinaldol – drajeuri,
- Saprosan – comprim. si draj.,
- Metronidazol – comprim.,
- Tinidazol – comprim., sol. perfuzabila,
- Fasygin – comprim
- Giardinocid – sol. int.
P 01 B Antimalarice
- Hidroxiclorochina – drajeuri
- Riamet – compr.
P 02 Antihelmintice
Ind. – in infestari cu paraziti
- Cesol – comprim. filmate,
- Thelmox – comprim. masticabile,
- Vermox – comprim.,
115
- Albendazol – comprim. filmate, susp. orala,
- Zentel - comprim. filmate, susp. orala,
- Nematocton – comprim.,
- Helmintox - comprim. filmate, susp. orala, comprim.,
- Decaris – comprim.,
- Vermigal – suspensie,
- Unguent cu sulf – unguent, indicat in scabie,
- Benzoat de benzil – crema.
A 3 – Interactiuni medicamentoase:
* Asocieri in vitro, in vivo ( sinergism, antagonism ).
In practica medicala se folosesc curent asocieri de mai multe medicamente care se
administreaza simultan bolnavului, crescind astfel riscul aparitiei reactiilor adverse.
Interactiunile intre medicamentele administrate pot apare:
- inaintea patrunderii medicamentelor in organism, datorita unor fenomene
fizico- chimice, sau
- dupa patrunderea in organism, datorita unor interferente de tip farmacocinetic
sau farmacodinamic.
A – INCOMPATIBILITATI MEDICAMENTOASE
Asocierile medicamentelor in flacoanele de perfuzie, mai rar in aceeasi seringa,la patul
bolnavului, se practica in mod curent, deoarece simplifica modalitatea de administrare.
Aceste asocieri pot determina aparitia unor incompatilitati sau interactiuni
medicamentoase in vitro, care au ca rezultat:
- disparitia actiunii farmacodinamice a medicamentului,
- aparitia unor efecte adverse.
Interactiunile care se produc se datoreaza unor fenomene fizico- chimice:
- precipitare,
- hidroliza,
- lichefiere,
- efervescenta,
modificarea culorii,
formarea de complexe,
116
Toate aceste fenomene, au ca rezultat inactivarea componentelor.
Unul din factorii care contribuie la aparitia acestor fenomene este modificarea pH-ului.
pH- ul unei solutii, influenteaza:
- stabilitatea substantelor active,
- actiunea farmacodinamica a unor medicamente.
La asocierea unor forme farmaceutice cu pH diferit, rezulta un amestec al carui pH are
valoare diferita de cea a substentelor initiale si care poate determina:
- modificari de stabilitate,
- modificari de actiune pentru una sau mai multe din substantele active.
Exemple de incompatibilitati ale solutiilor injectabile sunt:
· Aminofilina nu se amesteca in acelasi flacon cu clorura de calciu, penicilina G,
eritromicina, izoprenalina, noradrenalina; in seringa nu se amesteca cu nici un alt
medicament.
· Atropina sulfat este incompatibila cu bicarbonatul de sodiu, noradrenalina,
· Clorura de calciu este incompatibila cu bicarbonat de sodiu, tetracicline,
cefalotina, prometazina, sulfat de magneziu.
· Cloramfenicolul nu se amesteca in acelasi flacon cu tetraciclinele,
· Diazepamul nu se amesteca cu alte medicamente in seringa, nu se dilueaza,
· Dopamina, fenitoina, fitomenadiona, furosemid, manitol, metotrexat nu se
amesteca cu alte medicamente,
· Fierul injectabil nu se amesteca in acelasi flacon cu acidul ascorbic,
· Heparina este incompatibila in solutie cu gentamicina, cefalotina, eritromicina,
barbiturice, opioide,
· Lidocaina este incompatibila cu bicarbonat de sodiu,
· Penicilina G potasica nu se amesteca in aceeasi solutie cu acid ascorbic,
vitaminele B, aminofilina, solutie Ringer lactat,
· Tetraciclinele nu se amesteca cu alte antibiotice,
· Vitaminele din grupul B si vitamina C nu trebuie amestecate cu aminofilina si
antibiotice.
B – INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE DE ORDIN FARMACOCINETIC
Asocierea medicamentelor poate determina modificari de ordin farmacocinetic, la
nivelul proceselor de absorbtie, distributie, biotransformare si eliminare.
Aceste modificari pot afecta:
· eficacitatea terapeutica a medicamentelor,
· sau pot determina reactii adverse, prin modificarea disponibilului de substanta la
locul de actiune.
1 – Interactiuni la nivelul procesului de absorbtie
117
Absorbtia medicamentelor administrate pe cale orala poate fi influentata prin :
· interactiuni de ordin fizic:
- adsorbtie: caolin + lincomicina; carbune + sulfamide; fenilbutazona +
anticoagulante cumarinice.
- dizolvare: ulei de parafina + vitamine liposolubile, anticoagulante cumarinice.
· interactiuni de ordin chimic:
- modificarea pH-urilor sucurilor digestive: la pH bazic, acidul acetilsalicilic se
absoarbe mai bine, tetraciclinele si chinina se absorb greu in mediu bazic.
- medicamentele pot forma chelati (complexe insolubile) – tetraciclina formeaza
chelati insolubili cu calciu, magneziu, aluminiu, fier.
· interactiuni de ordin fiziologic:
- intirzierea golirii stomacului – afecteaza absorbtia: hidroxidul de aluminiu
intirzie absorbtia fenobarbitalului, izoniazidei.
- grabirea golirii stomacului – determina accelerarea absorbtiei: metoclopramida
face ca paracetamolul, tetraciclinele, acidul acetilsalicilic, alcoolul etilic, litiul,
sa se absoarba mai repede.
- scaderea motilitatii intestinale prin substante parasimpatolitice( atropina),
favorizeaza absorbtia substantelor putin solubile – propantelina creste
biodisponibilitatea digoxinei.
- scaderea motilitatii intestinale prin administrarea de laxative, determina scaderea
absorbtiei medicamentelor putin solubile: digoxina sub forma de comprimate are
o absorbtie redusa daca se administreaza concomitent cu metoclopramida.
2 – Interactiuni la nivelul procesului de distributie
Pot apare datorita urmatoarelor cauze:
- modificarea fluxului sanguin hepatic influenteaza biodisponibilitatea
substantelor metabolizate in ficat,
- in faza difuziunii medicamentelor in tesuturi, asocierile medicamentoase pot
influenta permeabilitatea capilara.
3 – Interactiuni asupra procesului de biotransformare a medicamentelor
Se datoreaza proceselor de inhibitie( intirziere ) si inductie enzimatica.
Inhibitia metabolizarii medicamentelor determina intensificarea efectelor
farmacodinamice, crescind riscul aparitiei unor fenomene de supradozare.
Ex: antiinflamatoarele nesteroidiene inhiba metabolizarea fenitoinei,
anticoagulantele orale inhiba metabolizarea sulfamidelor antidiabetice,
eritromicina inhiba metabolizarea carbamazepinei si teofilinei.
Proprietatile inductoare ale unor medicamente, determina cresterea clearance-ului
si micsorarea concentratiei plasmatice a medicamentelor. Rezultatul este scaderea
sau anularea efectelor terapeutice ale medicamentelor respective.
Cele mai importante medicamente inductoare enzimatice sunt barbituricele,
fenitoina, rifampicina, spironolactona, grizeofulvina, carbamazepina.
118
4 – Interactiuni la nivelul procesului de eliminare a medicamentelor
- diureticele maresc fluxul urinar, crescind eliminarea medicamentelor.
- modificarea pH- ului urinar influenteaza reabsorbtia tubulara a medicamentelor.
C – INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE DE ORDIN
FARMACODINAMIC
Se pot exercita la nivel molecular sau la nivelul unor sisteme anatomofiziologice
complexe.
Interactiunile sunt de tip:
- sinergic, cind medicamentele actioneaza in acelasi sens;
Ex: asocierea analgezicelor antiinflamatorii si antipiretice, care isi sumeaza efectul
terapeutic in cazul asocierii lor, dar riscul reactiilor adverse este crescut.
- antagonic, cind medicamentele actioneaza in sens contrar;
Antagonismul poate fi:
· partial, cind efectul global este mai mic decit suma efectelor partiale;
· total, cind efectul total este nul.
No comments:
Post a Comment